Бисфосфонатите са лекарства, които блокират разграждането на костната тъкан. Поради тази причина те се използват при лечението на много заболявания на костната система. Те са една от най-важните групи лекарства, използвани при лечението на остеопороза. Те са много ефективни при лечението на това заболяване. Действието на тези вещества, както всички лекарства, е свързано с определени странични ефекти. Какво трябва да знам, когато приемам бифосфати?

Бифосфонатиса клас лекарства, за които е доказано, че действат за предотвратяване на загуба на костна маса. Използват се за лечение на остеопороза. и заболявания, при които минералните вещества се разграждат в костната тъкан. Това са най-често предписваните лекарства за лечение на остеопороза.

Съдържание:

  1. Бифосфонати - действие
  2. Бифосфонати - история
  3. Бисфосфонати - използвани при лечението на остеопороза
  4. Бифосфонати - начало на терапията
  5. Бифосфонати в инжекции и таблетки
  6. Бифосфонати - струва си да знаете
  7. Бифосфонати - странични ефекти

Научните доказателства показват, че тези лекарства намаляват риска от фрактури на костите при жени в постменопауза с остеопороза с до 70%. Тяхната доказана ефективност прави бифосфонатите толкова често препоръчвани от специалистите като основна лекарствена терапия за това заболяване.

Медицински ситуации, при които се използват бифосфонати:

  • профилактика и лечение на остеопороза
  • Болест на Paget
  • туморни метастази в костите
  • множествен миелом
  • първичен хиперпаратиреоидизъм
  • остеогенезни нарушения
  • фиброзна дисплазия
  • други състояния на чупливост на костите

Бифосфонати - действие

За да се разбере механизмът на действие на бифосфонатите, е необходимо да се разберат процесите, протичащи в костната тъкан. Често си представяме костите като някакъв мъртъв вътрешен багажник. Това обаче е грешна картина. Нашият скелет, на клетъчно ниво, е изключително динамичен.

Костната тъкан е в процес на постоянна реконструкция. Неговата хомеостаза или равновесие се поддържа от специализирани клетки. Сред тях разграничаваме остеобластите, които са предназначени да създават кост и да я разрушаватостеокласти. И двата процеса протичат едновременно в тъканта.

Бифосфонатите чрез своята активност инхибират процесите, които разграждат костите. Това е така, защото те насърчават остеокластите към апоптоза или да се самоубият. Поради факта, че тези клетки, наричани понякога остеофити, са отговорни за разрушаването на костната тъкан, тяхното убиване предотвратява загубата й.

Бифосфонатите са сравнително прости химикали. Може да изглежда озадачаващо, че такива примитивни частици разпознават остеокласти и инициират тяхната смърт. Това обаче може да се обясни доста просто. Тези лекарства имат две фосфатни групи, които си сътрудничат помежду си, като се свързват с калциевите йони.

Благодарение на това бифосфонатите се свързват предимно с този елемент и се натрупват в костите. Те постигат висока концентрация в тях, като същевременно не се отлагат в други тъкани.

Остеокластите разграждат костите и освобождават бифосфонати от тъканта. След това молекулите на лекарството проникват в клетките на остеокластите. Това нарушава вътреклетъчните ензимни функции в остеокластите, което води до разрушаване на костната тъкан.

Бифосфонатите показват структурно сходство с пирофосфата. Много ензими се активират чрез свързване с този химикал. Тъй като бифосфонатната група имитира структурата на пирофосфата.

Лекарствата с него показват способността да имитират това вещество. Благодарение на това те се комбинират със съответните ензими, блокирайки ги. Именно по този начин бифосфонатите нарушават вътреклетъчните процеси в остеокластите.

Бифосфонати - история

Бисфосфонатите са изобретени и пуснати на пазара още през 19-ти век. Те обаче не са били използвани като наркотици. Химичните свойства на тези вещества са използвани за омекотяване на водата в напоителните системи, използвани в портокалови горички.

Първите проучвания за употребата на бифосфонати при лечение на нарушения на костния метаболизъм датират от 60-те години на миналия век. Първоначалната обосновка за тяхното действие при хората беше способността им да блокират разтварянето на хидроксилапатита, който е основният компонент на костния минерал.

Действителният механизъм на действие на бифосфатите чрез блокиране на остеокластите е открит едва през 90-те години на миналия век. Това беше свързано с маркетинга на алендронат.

Бисфосфонати - използвани при лечението на остеопороза

Остеопорозата е заболяване, при което костите отслабват в резултат на намаляване на минералната им плътност. Това увеличава риска от фрактура. Костите, които се чупят най-често включват прешлените на гръбначния стълб,предмишницата и тазобедрените кости. Остеопорозата е най-честата причина за фрактури сред възрастните хора. В резултат на това заболяване костите могат да отслабнат толкова много, че да се счупят спонтанно.

Бисфосфонатите се препоръчват като най-важното начало на лечение при лечението на постменопаузална остеопороза. Дългосрочната им употреба при това заболяване намалява риска от фрактури на костите и повишава минералната й плътност.

Терапията с бифосфонати продължава пет години, ако се прилага перорално, или три години, ако се прилага интравенозно. Ефектът от лечението продължава от три до пет години. Орална терапия в продължение на десет години или интравенозна терапия в продължение на шест години понякога се препоръчва за тези с по-висок риск.

Изчислено е, че употребата на бифосфонати намалява риска от фрактури с 25 до 70%. Ефикасността зависи от вида на засегнатата кост. Тези лекарства също са полезни за намаляване на риска от бъдещи фрактури при пациенти с анамнеза за остеопороза.

Бифосфонати - начало на терапията

Правилното снабдяване с витамин D и калций е от съществено значение за поддържане на костната плътност. Този елемент е много важен градивен компонент на костната тъкан. Витамин D, от друга страна, е от съществено значение за стимулиране на правилното усвояване на калция.

Преди да започнете лечение, включващо прием на бифосфонати, трябва да оцените дневния прием на калций в ежедневната си диета и да направите тестове за остеомалация, заболяване, включващо неадекватно насищане на костите с този елемент. Ако резултатите показват това нарушение, трябва да се направи допълнителен тест за витамин D.

Ако се открият дефицити, не забравяйте да попълните запасите от витамин D и калций в тялото си, преди да започнете терапия с бифосфонати. Пренебрегването на този проблем може да доведе до ожесточени симптоми на хипокалциемия, състояние, свързано с ниски нива на калций в кръвта.

Нашето тяло има специални предпазни мерки, които контролират нивата на елементите. Когато нивата на калций в кръвта са ниски, той се взема от костите поради активността на остеокластите. Бифосфонатите блокират разграждането на костната тъкан и по този начин освобождаването на калций. Поради тази причина, след прилагане на тези лекарства на човек с ниски кръвни нива на този елемент, той спада още повече.

Опасността от хипокалиемия идва от факта, че калцият е не само градивен елемент на костите. Той също така участва в нервно-мускулното предаване, имунните реакции и съсирването на кръвта. Хипокалиемия, която може да възникне след неправилно приложение на бифосфонативоди до симптоми като:

  • атаки на тетания
  • миастения гравис
  • нарушение на походката

Бифосфонати в инжекции и таблетки

Бифосфонатите се предлагат под формата на перорални и интравенозни лекарства. Предимството на първия вариант е лекотата на управление. Поради тази причина пациентите и лекарите най-често избират таблетки. Дозата и честотата на приема му се определят от специалиста индивидуално в зависимост от състоянието на пациента.

Решението за приемане на таблетки обаче има някои недостатъци. Употребата на перорални бифосфонати е свързана с неприятни проблеми от страна на храносмилателната система.

За да се избегнат гореспоменатите странични ефекти, понякога се използва интравенозна форма. Допълнителното му предимство е по-голямата скорост на действие в сравнение с пероралното приложение. Лекарствата в тази форма обикновено се приемат на всеки 3-4 седмици.

Бифосфонати - струва си да знаете

Бифосфонатите са високоефективни лекарства. Трябва обаче да се помни, че за правилните терапевтични ефекти и минимизирането на страничните ефекти е важно правилното снабдяване с калций и витамин D. Следователно, лекарствената терапия трябва да бъде допълнена с подходящи добавки.

Струва си да си припомним и за влиянието на тези лекарства върху способността за концентрация. Приемането на бифосфонати може да ви накара да се почувствате замаяни и сънливи. Следователно, не трябва да шофирате, след като ги вземете.

Бифосфонати - странични ефекти

Орално приложените бифосфонати могат да причинят стомашно разстройство, както и възпаление и ерозии на хранопровода. Може също да се появят гадене, повръщане и диария.

Интравенозните форми на тези лекарства понякога причиняват треска и грипоподобни симптоми. Обикновено започват след първата инжекция. За да се намалят тези усложнения, се препоръчва тялото да се хидратира преди инжектирането.

За автораСара Яновска, магистър по фармацияДокторант на интердисциплинарни докторанти в областта на фармацевтичните и биомедицинските науки в Медицинския университет в Люблин и Института по биотехнология в Бялисток. Завършил фармацевтични изследвания в Медицинския университет в Люблин със специализация по растителна медицина. Тя придобива магистърска степен, защитавайки дисертация в областта на фармацевтичната ботаника за антиоксидантните свойства на екстракти, получени от двадесет вида мъхове. В момента в изследователската си работа той се занимава със синтеза на нови противоракови вещества и изследване на техните свойства върху ракови клетъчни линии. Две години работи като магистър фармация в открита аптека.

Категория:

Здраве