Сулпиридът принадлежи към групата на атипичните невролептици. В допълнение към официалната му употреба, посочена в информационния лист за безопасност, той има и приложения извън допустимото, т.е. използва се за лечение на заболявания, различни от изброените в листовката.

Sulpiryd - действие

Сулпирид се използва за лечение на шизофрения . При това заболяване пациентът има два вида симптоми:

  • т.нар положителни (продуктивни) симптоми:
    • халюцинации,
    • халюцинации,
    • заблуди,
    • разстройство на мисленето
  • и т.нар отрицателни симптоми, тоест:
    • апатия,
    • сдържаност,
    • няма контакт с околната среда,
    • анхедония.

Предполага се, че нарушенията на допаминергичното предаване в мозъка лежат в основата на шизофренията. В някои части от него допаминергичното предаване се увеличава и води до положителни симптоми, докато в някои части допаминовите рецептори са слабо активни, което води до негативни симптоми.

Сулпиридът е D2 рецепторен антагонист . Той е доста слаб в сравнение с други антипсихотици. Профилът на безопасност на сулпирид е сравним с този на други невролептици.

Предполага се, че сулпиридът е селективен за D2 рецептора в ранните лабораторни изследвания, докато по-късно е установено, че е активен върху D3 и D4 рецепторите.

Повечето източници обаче описват сулпирида като селективен за D2 рецептора. Той обаче няма ефект върху рецепторите:

  • D1,
  • холинергично,
  • адренергичен,
  • gabaergiczne,
  • хистамин
  • или серотонин

Оралната бионаличност на сулпирид е ниска и варира между 33-35%. Сулпиридът преминава слабо кръвно-мозъчната бариера, което е свързано с неговата липофилност. Може да се изкушите да кажете, че благодарение на това причинява по-малко странични ефекти от страна на централната нервна система.

За съжаление, сред второто поколение атипични невролептици, сулпиридът най-често причинява екстрапирамидни странични ефекти под формата на предизвикан от лекарства паркинсонизъм и тремор.

Sulpiride действа по два начина изависи от дозата.

В малки дози сулпиридът има антидепресивен ефект , който може да се забележи след няколко дни терапия. Това обаче не е най-честата му употреба, тъй като губи позиции в сравнение с SSRI при лечението на депресия.

Въпреки това, във високи дози, сулпиридът инхибира появата на остри симптоми на шизофрения. Въпреки че причинява екстрапирамидни странични ефекти, те не са толкова силно изразени, както при класическите невролептици, например фенотиазини. Следователно, това е едно от най-често използваните атипични лекарства за лечение на остри симптоми на шизофрения.

Сулпирид има друг ефект, който е особено оценен от гастроентеролозите. А именнотова лекарство подобрява секрецията на слуз от стомашната и дуоденалната лигавица и има антиеметичен ефект . Поради тази причина това лекарство се използва при лечението на гастро-езофагеална рефлуксна болест и пептична язва.

Лекарите предписват сулпирид заедно с други лекарства за лечение на тези заболявания като допълнителна терапия. В този случай сулпиридът се предписва в малки дози, много по-ниски, отколкото по време на антипсихотична терапия. Тази употреба на сулпирид не е официално регистрирана.

Сулпиридът се използва също за лечение на мигрена и синдрома на Туретизвън официалните схеми на лечение.

Sulpiryd - индикации

Според информационния лист за безопасност сулпиридът се препоръчва при лечението на остри и хронични психози, възникващи при шизофрения, особено ако са свързани със симптоми на нарушена активност.

Това лекарство се използва също за лечение на депресия, когато други антидепресанти нямат терапевтичен ефект или не могат да се използват за лечение на пациента по някаква причина.

Sulpiryd - дозировка

Лечението на шизофренията е дълготрайно и представлява предизвикателство както за пациента, така и за лекуващия лекар.

Според официалния режим на лечение, лечението на шизофренията е разделено на 3 етапа:

  • терапия с остра фаза,
  • фаза на стабилизираща терапия,
  • фаза на поддръжка.

Основните цели на лечението са:

  • предотвратяване на рецидив,
  • намаляване на тежестта на симптомите на шизофрения
  • и подобряване на качеството на живот на пациента.

Всяка от тези фази има различна продължителност. Въпреки това, пациентът трябва да бъде наясно с факта, че лечението на шизофренията е непрекъснато и опитите за използване на интермитентна терапия не са довели до положителни резултати. За съжаление, фармакологичното лечение на шизофренията е терапията на първи избор и засегаединственият ефективен.

Предполага се, че рискът от странични ефекти на антипсихотичните лекарства е по-голям при пациенти, които са преживели епизод на шизофрения само веднъж, отколкото при тези, които са имали множество психотични епизоди. Следователно дозата на невролептиците при пациенти с първите симптоми трябва да бъде по-ниска, отколкото при пациенти с остър рецидив на шизофрения.

Отрезултата по-горе, началната доза за лечение на шизофрения е 400 до 800 mg / ден . Дозата се разделя на сутрин и вечер (в зависимост от симптомите).

Не се препоръчва да се приема сулпирид непосредствено преди лягане, тъй като може да е трудно за пациента да заспи (лекарството може да има стимулиращ ефект).

При пациенти с по-положителни симптоми се препоръчват по-високи дози, но ако повечето от симптомите на пациента са отрицателни, количеството може да е по-малко. Максималната доза сулпирид е 1200 mg.

При лечение на депресия препоръчителната доза сулпирид е 150 до 300 mg . Лечението започва с 50 mg и след това предлагането на лекарството постепенно се увеличава в зависимост от ефекта на лекарството върху пациента.

При пациенти с увредена бъбречна функция, количеството на приложеното лекарство трябва да се намали. Процентът, с който трябва да се намали дозата, зависи от състоянието на бъбреците на пациента и се определя директно от лекаря. На такива пациенти трябва редовно да се проверяват бъбреците чрез лабораторни изследвания.

При хора с чернодробна недостатъчност или чернодробна дисфункция, теоретично не се изисква коригиране на дозата. Въпреки това, лечението на такъв пациент изисква повишено внимание, тъй като един от страничните ефекти на сулпирид е повишаване на чернодробните ензими. Лабораторните изследвания трябва да се провеждат систематично по време на лечението на тази група пациенти.

Дозировката за лечение на синдрома на Турет започва от 50 mg . След това количеството на лекарството постепенно се увеличава до препоръчителната терапевтична доза от 200-400 mg. Лечението на тикове е само симптоматично и нито едно настоящо лекарство не е ефективно при всички пациенти. Антипсихотичните лекарства намаляват тиковете само до около 50%. Освен това, сулпирид при пациенти със синдром на Tourett причинява:

  • успокояване,
  • намаляване на обсесивно-компулсивните симптоми
  • и действа като антидепресант.

При гастроентерологично лечение дозите на лекарството са приблизително 50-100 mg . Така че те са много по-малки от тези, използвани при лечението на психични заболявания и разстройства. В резултат на това рискът от странични ефекти от централната системанервната система е слаба.

Има проучвания, които показват висока ефективност на лечението на язви със сулпирид в комбинация с антиациди. Сулпирид трябва да се приема с интервал от поне 2 часа след прием на антиациди.

Сулпирид трябва да се приема перорално, един час преди или два часа след хранене.

Sulpiryd - противопоказания

Не приемайте сулпирид, ако сте свръхчувствителни към активната съставка.

Не приемайте лекарството:

  • в случай на диагноза или подозрение за феохромоцитом,
  • ако пациентът страда от тежка порфирия,
  • Ако имате тумори, които причиняват прекомерна секреция на пролактин (аденом на хипофизата или рак на гърдата), тук трябва да се подчертае, че при проучвания върху животни е отбелязан повишен риск от рак на гърдата при женски плъхове. Такова действие не е документирано при хора.
  • с едновременната употреба на леводопа, се свързва с антагонизиращия ефект на двете лекарства. Терапията в този случай няма да бъде ефективна.
  • по време на кърмене или по време на бременност,
  • при деца под 14 години.

Ако пациент страда от болест на Паркинсон, помислете за употребата на сулпирид. Лекарят трябва да прецени съотношението риск/полза от терапията.

Тъй като сулпиридът може да причини предизвикан от лекарства паркинсонизъм, да увеличи треперенето при пациента и да намали ефективността на лекарствата, използвани при лечението на Паркинсон, употребата му при тази група пациенти не се препоръчва.

Сулпирид - предпазни мерки и лекарствени взаимодействия

Едно от най-сериозните усложнения от приема на сулпирид е невролептичният злокачествен синдром. Това е индивидуална реакция и засяга приблизително 0,1% от пациентите, лекувани с това вещество. Въпреки това, това е сериозно състояние, което не може да бъде пренебрегнато и изисква незабавна диагноза и хоспитализация.

Пълен невролептичен малигнен синдром (NMS) се развива в рамките на 24-72 часа от първите признаци на необичаен отговор . NMS принадлежи към синдрома на хипертермия, чиито основни симптоми са:

  • треска над 38,5 градуса по Целзий,
  • мускулна скованост, описана като симптом на оловна тръба,
  • повишена активност на фосфокреатин киназа.

Незначителни симптоми са:

  • тахикардия,
  • ненормално кръвно налягане,
  • повишено изпотяване,
  • нарушение на съзнанието

Трябва обаче да се подчертае, че рискът от смърт при пациентитеприемането на атипични невролептици като сулпирид е по-ниско, отколкото при пациенти, приемащи класически антипсихотици. Ако възникне тази нежелана реакция, лекарството трябва да се преустанови незабавно и пациентът хоспитализиран.

Ако се появи висока температура при пациент, лекуван със сулпирид, лекарството трябва да се преустанови и да се установи причината за треската.

В клинични проучвания е отбелязано, чевъзрастни хора, лекувани със сулпирид, са по-склонни да получат странични ефекти като предизвикан от лекарства паркинсонизъм . Тази ситуация се обяснява с факта, че с възрастта допаминовите нервни клетки на нигростриалната система се дегенерират, което е допълнителен фактор, предразполагащ към екстрапирамидни симптоми като Паркинсон или тремор.

Освен това по-възрастните хора са по-склонни да получат проблеми с бъбреците, което налага намаляване на дозата при тази група пациенти.

Друго проучване, изследващо лечението на гастроентерологични заболявания, включващи сулпирид, установи, че възможните екстрапирамидни странични ефекти са по-чести при жените, отколкото при мъжете.

Теоретизира се, че причината за това явление е естрогенът, който намалява експресията на допаминовите рецептори. Разбира се, този хормон присъства в по-големи количества при жените, отколкото при мъжете. Не е публикувано официално изследване, потвърждаващо валидността на тази теория.

Сулпирид трябва да се преустанови с повишено внимание, тъй катосимптоми на отнемане са документирани след продължително лечение . Те включват:

  • гадене,
  • повръщане,
  • изпотяване,
  • безсъние.

Ако спрете да го приемате, може да получите и рецидив на заболяването, първоначално лекувано със сулпирид. Пациентът не трябва сам да взема решението за спиране на препарата. Лекарството трябва да бъде преустановено от лекаря след анализ на случая по постепенен начин, осигурявайки на пациента алтернативно лечение.

Невролептиците, включително сулпирид, могат да намалят прага на гърчове . Тези лекарства трябва да се използват с повишено внимание заедно с други лекарства, които действат по подобен начин. Ако пациентът има анамнеза за гърчове или медицинската история е диагностицирала предразположение към гърчове, сулпирид трябва да се използва с повишено внимание при този пациент.

Ако лекар реши да включи сулпирид в терапията на пациент, страдащ от епилепсия, той не трябва да намалява дозите на антиепилептични лекарства в полза на сулпирид.

Сулпирид може да удължи QT ​​интервала на ЕКГ следа. Трябва да се внимава, когато се използва сулпирид при кариологични пациенти и пациенти, приемащи следните лекарства:

  • бета блокери,
  • блокери на калциевите канали,
  • лекарства, съдържащи дигиталис,
  • диуретици,
  • лаксативи,
  • глюкокортикоиди,
  • амфотерицин B,
  • Клас I и III антиаритмични средства.

Не се препоръчва употребата на сулпирид с други невролептици поради повишения риск от странични ефекти.

Алкохол не трябва да се консумира, докато приемате сулпирид, тъй като той повишава седативния ефект на това лекарство.

Приемайте сулпирид с повишено внимание с депресанти на ЦНС:

  • опиоиди, включително лекарства за кашлица, съдържащи кодеин, аналгетици за умерена до силна болка,
  • болкоуспокояващи,
  • барбитурати,
  • бензодиазепини,
  • анксиолитици и хипнотици, различни от бензодиазепини,
  • антидепресанти, които имат седативен ефект,
  • антихистамини от първо поколение със седативен ефект (намиращи се в препарати като авиомарин, хидроксизин, кетотифен, клемастин)
  • антихипертензивни лекарства с централно действие, напр. баклофен, талидомид, пизотифен,
  • клонидин и неговите производни.

Sulpiryd - странични ефекти

Страничните ефекти включват:

  • хиперпролактемия,
  • аменорея,
  • импотентност,
  • увеличение на чернодробните ензими,
  • успокояване,
  • сънливост,
  • екстрапирамидни симптоми,
  • дискинезия,
  • Невролептичен злокачествен синдром,
  • галакторея,
  • гинекомастия,
  • въртящи се движения на очите,
  • ортостатична хипотония,
  • венозни съсиреци,
  • прекомерно слюноотделяне,
  • спастичен тортиколис,
  • szczękościsk,
  • обрив.

Категория:

Здраве