Хлорокин ([7-хлоро-4-(4-диетиламино-1-метилбутиламино) хинолин, CHQ] е производно на 4-аминохинолин, синтезиран е за първи път в Германия. Храните и лекарствата в САЩ Администриране (FDA) за лечение на малария и парентерална амебиаза (амебиаза).
Действие на хлорохин
Хлорокинът е категоризиран като:
- лекарства със свойства против малария (против настинка),
- антиревматични лекарства,
- антивирусни лекарства
- противовъзпалителни лекарства.
Процесът на антималарийно действие е да инхибира развитието на всички видове малария, причинени от чувствителни щамовеPlasmodium falciparum ,P. ovale ,P. vivaxiP. малария . Механизмът на антивирусния ефект на хлорохина е свързан с неговите физикохимични свойства и фармакокинетични параметри.
Лекарството допринася за инхибирането на вътреклетъчните pH-зависими етапи на сливане на определени вирусни частици, включително ретровируси и коронавируси, с клетъчната мембрана на гостоприемника. Той инхибира гликозилирането на клетъчните SARS-CoV рецептори.
Той също така влияе върху имунната система, като инхибира пролиферацията на лимфоцити или като предотвратява образуването и освобождаването на избрани елементи от възпалителния отговор, включително тумор некрозис фактор алфа (TNF-алфа), интерлевкин 1 (IL-1, интерлевкин 1), интерлевкин 6 (IL-6, интерлевкин 6).
В допълнение, той може директно да повлияе на фосфолипаза А2, представянето на антигени в клетките на имунната система, секрецията на определени ензими от клетъчните лизозоми и освобождаването на токсични реактивни кислородни видове от клетките на макрофагите.
Хлорокинът има способността да инхибира образуването на вириони в структури, подобни на ендоплазмения ретикулум, отделението на Голджи (ERGIC). Хлорохинът намалява обострянето на пневмония. Противовъзпалителното действие на хлорохина се основава на инхибирането на освобождаването на провъзпалителни цитокини в човешкото тяло и производството на антитела.
Използване на хлорохин
Хлорокин се използва за лечение на тежки заболявания, свързани с пневмонияпричинено от бета щам на коронавирус като SARS-CoV. Лекарството се използва като антималарийно средство за предотвратяване на остри пристъпи на малария.
Хлорокин се използва за лечение на дизентерийна амебиаза и чернодробни абсцеси, причинени отEntamoeba histolytica , обикновено заедно с чревни лекарства против амебиаза. Освен това има противовъзпалителни ефекти при лечението на ревматоиден артрит или при лечението на дискоиден лупус еритематозус.
Показания за употребата на хлорохин
Хлорокин се препоръчва при лечение на малария и като превантивна мярка за хора, които планират пътуване до ендемичната зона. Хлорокинът се използва също при лечението на ревматични заболявания, при противовъзпалително лечение, в дерматологията, при колагеноза и при заболявания, свързани с фоточувствителност. Индикацията за употреба на лекарството също е вирусна инфекция (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2, HIV).
Дозировка на хлорохин
Лекарството трябва да се използва, както е описано в листовката с информация за пациента или според специфичните указания и препоръки на лекар или фармацевт. Консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт, ако не сте сигурни. Хлорокин се прилага перорално или парентерално. Дозата зависи до голяма степен от заболяването, възрастта, теглото и съпътстващите заболявания като бъбречна или чернодробна недостатъчност.
Проверете как да поддържате бъбреците
Вижте галерията от 8 снимки
Противопоказания за употребата на хлорохин
Противопоказания за употребата на хлорохин са слухови или зрителни дефекти (в ретината или в зрителното поле), причинени от 4-аминохинолинови производни. Противопоказанията включват също:
- краен стадий на бъбречна недостатъчност,
- епилепсия,
- промени в кръвната картина или кожата (псориазис, уртикария).
Хлорохемин не се дава на хора, алергични към тази съставка и на деца и юноши под 14-годишна възраст.
Предпазни мерки при използване на хлорохин
Хлорокин не трябва да се прилага при тежки стомашни и чревни разстройства, нарушения на ретината, аномалии в кръвната картина, както и при хора с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Хлорокин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност.
Лекарството може да влоши хода на порфирия, псориазис, миастения гравис и епилепсия чрез засилване на конвулсии. Дългосрочната употреба на лекарството (с продължителност повече от 3 месеца) трябва да се наблюдава от лекар чрез редовни прегледи:
- офталмологичен поради риска от необратимо възникванеретинопатия,
- кръв, тъй като съществува риск от потискане на костния мозък,
- неврологични поради невротоксични ефекти (полиневрит, дистония, дискинезия).
Излагането на UV радиация трябва да се избягва по време на лечението.
Странични ефекти на хлорохин
Лечението с хлорохин може да доведе до животозастрашаваща тежка хипогликемия. Симптомите на хипогликемия включват, но не се ограничават до треперене на ръцете, прекомерно изпотяване, сърцебиене, нарушена концентрация, тревожност, сънливост, гадене и повръщане.
Ако пациентът развие симптоми на хипогликемия по време на терапията, лечението трябва да се промени. Много сериозен страничен ефект на хлорохин е макулната ретинопатия, чийто ефект зависи от кумулативната доза, а не от еднократно приложение.
Страничните ефекти включват също алергични реакции и липса на апетит или спадане на кръвното налягане.
Взаимодействия на хлорохин с други лекарства и заболявания
Преди да използвате активното вещество, информирайте Вашия лекар за приема на други лекарства. Едновременната употреба на хлорохин с антидиабетни, антималарийни или антиепилептични лекарства може да влоши симптомите на тези заболявания, да намали ефекта им или да причини гърчове.
Хлорокин не трябва да се прилага заедно с пенициламин, тъй като това ще повиши концентрацията на това лекарство в кръвта, риск от тежки странични ефекти, засягащи хемопоетичната система и бъбреците, и развитие на кожни алергични реакции. Комбинираната употреба на хлорохин с амиодарон е противопоказана, тъй като увеличава нарушенията на сърдечния ритъм и причинява увреждане на периферните нерви и появата на свързани заболявания (мравучкане, болка и изтръпване на крайниците).
Хлорокинът може също да повиши кръвните нива на циклоспорин.
Употреба на хлорохин и бременност и кърмене
Преди да приемете лекарството, информирайте Вашия лекар, ако сте бременна или кърмите. Не трябва да се използва по време на бременност, освен ако лекарят прецени, че ползите от лечението на майката надвишават рисковете за плода. Кърменето е противопоказано при продължително приложение на високи дози хлорохин.
Съхранение на хлорохин
Лекарството трябва да се съхранява на подходящо място, което е невидимо и недостъпно за деца. Да се съхранява на сухо място, далеч от пряка слънчева светлина при температура под 25°C, в оригиналната опаковка. Лекарството не трябва да се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката. Срокът на годност означава последниятден от месеца.