Салбутамол принадлежи към групата лекарства, които стимулират бета-2 рецептора. Тези лекарства се използват главно при лечение на респираторни заболявания, докато има случаи на използване на бета-2-агонисти в гинекологията и акушерството.

Ефекти на салбутамол

Салбутамол е бета-адренергичен стимулант и еселективен бета-2 агонист . Повечето от тези рецептори се намират в дихателната система, оттук и тяхното широко приложение в пулмологията.

Тези рецептори в дихателните пътища се намират, между другото, на повърхността:

  • епителни клетки,
  • гладкомускулни клетки,
  • мастоцити,
  • ендотелни клетки,
  • пневмоцити тип II,
  • субмукозни жлези,
  • клетки на холинергичните ганглии

Тяхната стимулация предизвиква многопосочна реакция, която позволява на пациента да стабилизира дишането. Агонистичният ефект на салбутамол върху бета-2 рецепторите причинява:

  • релаксация на централните и периферните бронхи,
  • интензификация на йонния транспорт в епитела,
  • секреция на бронходилататор от епителни клетки,
  • клетки на лигавицата повишават секреторната си активност,
  • движението на цилиарите се ускорява, в резултат на тези реакции бронхите се почистват по-бързо и по-ефективно,
  • кръвоносни съдове в бронхите се разширяват,
  • епителът става по-малко пропусклив, което намалява изтичането на плазма в белите дробове.

Всички горепосочени реакции дават облекчение на пациента по време на пристъп на диспнея.

Салбутамол е един от краткодействащите бета-2-агонисти. Това се дължи на хидрофилния характер на неговата молекула. Това лекарство преминава директно от водното извънклетъчно пространство към ядрото на бета-2-адренергичния рецептор. Благодарение на това ефектът на салбутамол се забелязва само след няколко минути.

Лекарството достига своя максимален ефект след около 30 минути , а пълният ефект на салбутамол продължава до около 4 часа. След това време йонната връзка между молекулата на лекарството и активното място на рецептора се прекъсва и веществото се отстранява от клетката чрез дифузия.

Лекарства от тази група могат да се използват като допълнение към глюкокортикоидната терапия(наблюдава се в случай на терапия на астма) или като лекарства, използвани хронично. Най-желаните форми са:

  • инхалационна спрей суспензия,
  • прах за инхалация или разтвор за пулверизиране, т.е. пуфове.

При такова приложение на лекарството рискът от системни странични ефекти се намалява, лекарството бързо достига до желаното място на действие и достига висока концентрация там без риск от предходен чернодробен метаболизъм или лоша абсорбция от стомашно-чревния тракт

В обсъжданата група лекарства лекарите наблюдават феномена на тахифилаксия. Тази ситуация е донякъде подобна на феномена на толерантност, но тук намаляването на ефикасността на лекарството чрез намаляване на ефективността се дължи на изчерпването на медиаторите в пресинаптичната мембрана на невроните. Най-често това се случва, когато пациентът се опитва да достави няколко дози в бърза последователност.

Първата доза има ефект, защото невротрансмитерите, които се задействат от механизма на действие на лекарството в нервната система, се хвърлят в синаптичната цепнатина и се предават към следващия неврон.

Следващите дози изчерпват запасите от невротрансмитери в синапса, което намалява ефекта на дозата. Отново, противно на феномена на толерантност, увеличаването на дозата няма да доведе до повторно действие на лекарството.

Желаният терапевтичен ефект ще бъде постигнат след известно време, през което ще се осъществи синтеза на нови невротрансмитери. Беше отбелязано, че при астматиците „бързото начало на толерантност“ към бета-2-агонистите е генетично обусловено.

При някои пациенти, редовната употреба на краткодействащи бета-2-агонисти води до намаляване на бронходилататорния отговор. В тази ситуация пациентът не трябва да решава самостоятелно да увеличи дозата на лекарството и трябва незабавно да се свърже с лекуващия лекар.

Показания за употреба на салбутамол

Симптоматично лечение на обратима бронхиална обструкция в хода на бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ). Салбутамол може да се използва за лечение на хроничен бронхит и емфизем.

При астма краткодействащите бета-2-агонисти (SABA) се прилагат предимно за прекратяване на астматичен пристъп при най-ниската доза, която е ефективна. Обострянето на астмата настъпва, когато пациентът е неефективен или е изложен на задействащ фактор.

По време на астматичен пристъп става трудно да диша, пациентът става нервен и дори може да изпадне в паника. Човекът често се обляга на различни предмети, за да улесни дишането.

Често пациентът не е в състояниекажете пълно изречение при издишване или дори една дума, така че е много важно средата, в която се намира пациентът, да знае как да му помогне в случай на пристъп, ако пациентът не може да реагира по подходящ начин. Пациентът трябва също да има информация, че той/тя страда от астма.

Противно на лечението на астма, лечението на ХОББ включва хронична употреба на бета-2-агонисти. Постоянната бронходилататорна терапия е насочена към намаляване на вероятността от екзацербации на това прогресиращо заболяване. Не се препоръчва спиране на терапията, дори ако пациентът почувства голямо подобрение след приема на лекарствата.

Лечението на пациенти от категория А (с нисък риск от обостряне и леки симптоми на заболяването) включва използването на инхалаторни краткодействащи бета-2-агонисти главно в случай на диспнея, докато при по-напреднали форми на ХОББ бронходилататори се използват редовно, както краткодействащи, така и дългодействащи форми.

Въпреки че салбутамолът има и релаксиращ ефект върху мускулите на матката, който може да се използва за спиране на раждането по време на преждевременно раждане, той не е лекарството на избор. Лекарствата, използвани по-често в тази ситуация, са нифедипин и атозибан.

Дозировка на салбутамол

Суспензия под формата на инхалационен аерозол :

Дозировката обикновено се определя индивидуално с пациента от пулмолог, който взема предвид развитието на заболяването.

Възрастни и деца над 12 години обикновено правят 1-2 вдишвания, за да облекчат пристъпите на задух. За тази група максималната доза е 8 инхалации на ден. Експертите ви напомнят да използвате инхалация 10-15 минути преди задействането на диспнея в случай на упражнение при излагане на астма или алерген. При деца под 12 години обичайната доза за облекчаване на пристъп на задух е 1 вдишване.

Неправилната употреба на инхалатора може да намали дозата, която навлиза в дихателната система, което намалява терапевтичния ефект на лекарството. Лекарят или медицинската сестра трябва да инструктират пациента как точно да използва инхалатора.

Ако по време на пристъп на задух дете или възрастен човек има проблем с правилното използване на инхалатора, на пазара се предлагат инхалационни камери, които улесняват пациента да приеме правилната доза от лекарство без да е необходимо да се координира вдишването с приложението на лекарството.

Въпреки че в момента пулверизациите са алтернатива на прилагането на лекарството през инхалационна камера, те не се препоръчват на родителите за лечение на хронично дете. Много по-добрете работят добре при лечение на пристъп на диспнея, когато детето трябва да получи повишена доза от лекарството, а детето е разсеяно и сътрудничеството с него може да се окаже предизвикателство за болногледача.

Разтвор за пулверизатор на салбутамолдозиран, както следва: 2,5 mg салбутамол 3 до 4 пъти на ден при пулверизиране (тази дозировка важи за възрастни и деца от 2-годишна възраст).

Салбутамол се предлага и под формата на таблетки исироп. Оралните форми на това лекарство са по-малко популярни, защото не действат толкова бързо, колкото т.нар пуфта и причиняват повече странични ефекти.Таблетки могат да се дават на деца от 6-годишна възраст и възрастни , докатосироп може да се приема от деца на възраст от 2 години .

Дозирането на таблетките започва с 2 до 4 mg, до два до четири пъти на ден. За деца от 6 до 12 години дозировката трябва да бъде ограничена до 2 mg три до четири пъти на ден.

За сиропа дозировката е както следва :

  • деца от 2 до 6 години: 2,5 до 5 ml сироп три до четири пъти на ден,
  • деца на възраст от 6 до 12 години: 5 ml сироп три до четири пъти на ден,
  • възрастни и юноши над 12 години: 10 ml сироп три до четири пъти на ден.

Салбутамол се предлага и като инжекционен разтвор , който може да се прилага подкожно, интрамускулно или интравенозно.

Противопоказания за употребата на салбутамол

Лекарството не трябва да се приема от хора, които са свръхчувствителни към салбутамолили други помощни вещества, присъстващи в дадена форма на лекарството. В информационния лист за безопасност свръхчувствителността към симпатикомиметични амини също се споменава като противопоказание за употребата на салбутамол.

Салбутамол не трябва да се приема под никаква форма, за да се предотврати заплашителен спонтанен аборт.

Инфарктът на миокарда също се споменава като противопоказание за употребата на това лекарство.

Предпазни мерки и взаимодействия

В литературата се подчертава, чеупотребата на бета-2-агонисти не се препоръчва като монотерапия при пациенти с тежка и нестабилна астма . Тези пациенти трябва да приемат бронходилататори в допълнение към терапията с глюкокортикоиди. Те трябва да бъдат под постоянно наблюдение на лекуващия лекар и да имат редовни изследвания на белодробната функция, тъй като неконтролираната астма може да доведе до смърт на пациента по време на тежък пристъп на задух.

Много важна информация за лекаря е, когато пациентът трябва да увеличи броя на приетите дози, за да получи облекчение по време назадух. Това може да означава, че контролът на астмата се е влошил и лечението на този пациент трябва да се преразгледа.

Приемът на лекарството трябва да става точно както е обяснено от лекуващия лекар по време на посещението. Не променяйте самостоятелно дозировката на лекарството или формата на приложение.

Ако пациентът изпита парадоксален бронхоспазъм след прилагане на бета-2-агонист, преустановете употребата на лекарството и започнете алтернативно лечение.

Не трябва да приемате салбутамол с пропранолол, тъй като те имат противоположни ефекти и могат да възникнат лекарствени взаимодействия и ефективността на терапията може да бъде намалена.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с метаболитни нарушения, като диабет или хипертиреоидизъм. Салбутамол повишава нивата на кръвната захар, което затруднява контрола на диабета при пациентите. Глюкокортикостероидите, използвани при политерапия със салбутамол, също имат отрицателен ефект върху гликемията на пациента.

Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със съпътстващ феохромоцитом, съдови заболявания, водещи до стесняване на лумена на съда, и хипертония.

В редки случаи салбутамолът може да причини миокардна исхемия. Рискът е главно при пациенти с подлежащи сърдечни заболявания и при пациенти в напреднала възраст. Ако лекуваното лице почувства внезапен натиск и болка в гърдите и задух, трябва незабавно да отиде на лекар.

Лечението с бета-2-агонисти създава риск от хипокалиемия, т.е. понижаване на серумната концентрация на калий. Лекарствата, които придружават бета-2-агонистите в политерапията, като глюкокортикостероиди, също причиняват намаляване на нивата на калий в организма. По време на терапията с тези лекарства, серумните нива на калий трябва да се следят чрез лабораторни изследвания и в случай на намаляването му, трябва да се обмисли прием на калий при пациента.

Може да развиете тесноъгълна глаукома със салбутамол. При пациенти, които вече са диагностицирани или подозирани за глаукома, бъдете внимателни и инструктирайте пациента да предотврати навлизането на лекарството в окото.

Не използвайте салбутамол с инхибитори на моноамин оксидазата и трициклични антидепресанти.

Салбутамол и бременност и кърмене

На пациентката не трябва да се дава салбутамолпо време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо. Това лекарство е включено в категория за безопасност C на лекарствата по време на бременност. При животни е наблюдавано, че прилагането на високи дози салбутамол причинява увреждане на плода.

Кърмещи женикърмещите пациенти трябва да отбият бебето от гърдата по време на лечение със салбутамол . Не е доказано в проучвания, че това лекарство има отрицателен ефект върху новороденото бебе. Салбутамол може да затрудни шофирането и работата с машини, тъй като страничните му ефекти включват треперене на мускулите, например на ръцете и замаяност.

Странични ефекти на салбутамол

Много чести нежелани реакции включват тремор на скелетните мускули .

Честите нежелани реакции включват:

  • главоболие,
  • тахикардия,
  • сърцебиене,
  • мускулни спазми

Можете да се срещате по-рядко:

  • реакция на свръхчувствителност,
  • хипокалиемия (при която терапията в комбинация с други лекарства, които намаляват плазмените нива на калий, повишава риска от хипокалиемия),
  • хиперактивност,
  • разширяване на периферните кръвоносни съдове,
  • мускулна скованост,
  • нарушение на сърдечния ритъм,
  • исхемична болест на сърцето

При прием на лекарството чрез вдишване, гърлото и устната лигавица могат да бъдат раздразнени. Може да се появи и парадоксален бронхоспазъм, който се проявява в хрипове непосредствено след приема на лекарството.

Категория:

Здраве