- При кои заболявания се използват прокинетици?
- Прокинетика при гастро-езофагеална рефлуксна болест
- Прокинетика при функционална диспепсия
- Прокинетика при гастропареза
- Характеристики на най-популярните прокинетици
Прокинетичните лекарства се използват при нарушения на стомашно-чревния мотилитет, при които има бавен чревен транзит или твърде бавно изпразване на стомаха. Благодарение на своето действие те намаляват броя на газове, минимизират усещането за преливане в стомаха и правят работата на храносмилателната система по-ефективна.
ПрокинетикаТова са както фармакологични лекарства, така и билкови субстанции, които, действайки върху различни механизми, свързани с невротрансмитерите, са в състояние да повлияят на мускулната мембрана на храносмилателната система. Те стимулират перисталтиката в хранопровода, изпразват по-бързо стомаха и съкращават преминаването на чревното съдържание.
Това няма нищо общо със слабителните ефекти, които обикновено се срещат в лекарствата за запек. Те също така не разхлабват фекалните маси. Те само възстановяват правилното функциониране, например, на ММС (скитащ миоелектричен комплекс, който е отговорен за прочистването на червата от хранителни остатъци). От своя страна, като улесняват пилоричната релаксация, както и увеличават амплитудата на стомашните контракции, те позволяват на храната да преминава от стомаха към дванадесетопръстника по-бързо.
При кои заболявания се използват прокинетици?
Прокинетиците най-често се предписват от лекарите при заболявания, придружени от нарушена функция на храносмилателната система и в случаите, когато пациентът съобщава за склонност към запек или задържане на храна в стомаха.
Най-честите причини за употреба на известни лекарства са:
- гастроезофагеална рефлуксна болест,
- нарушения на подвижността на хранопровода,
- диспепсия,
- гастропареза,
- и необходимостта от извършване на ендоскопия при наличие на кървене от горната част на стомашно-чревния тракт или селективно в случай на псевдо-обструкция или нарушена толерантност към ентералното хранене.
Прокинетика при гастро-езофагеална рефлуксна болест
Гастро-езофагеалната рефлуксна болест (ГЕРБ) е едно от най-популярните заболявания, с които пациентите посещават гастроентеролог. Той се основава на киселинния рефлукс в хранопровода, което води до:
- усещане за парене в гърлото, както и зад гръдната кост,
- горчив вкус в устата,
- болка вепигастрален,
- киселинен рефлукс кашлица,
- болка в гърдите.
Това състояние може също да доведе до увреждане на емайла на зъба и образуване на ерозии, което увеличава риска от кариес.
Може да има различни причини за появата на киселинен рефлукс:
- може да се дължи на неизправност на долния езофагеален сфинктер,
- неправилно функциониращ езофагеален мотор,
- твърде бавно изпразване на стомаха,
- , както и прекомерно повишаване на налягането както в стомаха, така и в коремната кухина.
В допълнение, ГЕРБ може да бъде свързан с неподходящи хранителни навици, например ядене на твърде големи количества наведнъж, ядене непосредствено преди лягане или в резултат на неподходящи навици на живот: например седене твърде дълго и не е физически активен или изпитва твърде много много стресова ситуация.
Лечението на гастро-езофагеална рефлуксна болест се състои предимно от прилагане на ИПП (инхибитори на протонната помпа) за намаляване на секрецията на стомашна киселина. Друго, не по-малко важно лекарство са прокинетиците, които повишават налягането в долния стомашен сфинктер, както и ускоряват изпразването на стомаха.
Благодарение на това те намаляват броя на епизодите на рефлукс, тъй като стомашното съдържимо не се връща толкова често в хранопровода. Най-често използваните прокинетици при това заболяване са:
- метоклопрамид,
- цизаприд
- и itoprid.
Първите две обаче не могат да се използват дългосрочно, тъй като причиняват много странични ефекти.
Itopride е най-безопасният, но времето за употреба също е ограничено. Обикновено се прилага за 8 седмици, но ако вашите индивидуални обстоятелства го налагат, Вашият лекар може да го предпише за по-дълъг период от време. Изследванията показват, че прокинетичните лекарства могат да бъдат полезни не само при лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест, но и нейната версия извън хранопровода, която засяга ларинкса и подлежи на УНГ лечение.
Прокинетика при функционална диспепсия
Функционалната диспепсия е функционално разстройство на храносмилателния тракт, което не е свързано с органични промени. Някои пациенти, които имат това състояние, изпитват епигастрална болка, други - твърде бавно изпразване на стомаха, трети - гадене или прекомерно оригване след хранене. Поради честото усещане за преливане, пациентите изпитват анорексия.
Специфичните причини за това състояние все още не са установени. Предполага се, че както генетични, така иекологични, психосоматични и такива, свързани с висцерална свръхчувствителност, нарушения на нервната система и нарушения на стомашно-чревния мотилитет.
За да може да се говори за функционална диспепсия, трябва да се изключи наличието на: други органични заболявания, които могат да нарушат храносмилателния тракт, метаболитни и електролитни нарушения или други функционални нарушения на храносмилателната система, например нарушения на жлъчния мехур.
Лекарят също трябва да се увери, че това не е резултат от редовна консумация на етилов алкохол или прием на лекарства, които могат да нарушат стомашно-чревната подвижност.
Лечението на функционалната диспепсия зависи от симптомите, докладвани от пациента. Ако пациентът е придружен от епигастрална болка, тогава по-важните лекарства са антиацидите - ИПП. От друга страна, когато симптомите са свързани с усещането за пренаселване след хранене или прекалено бързо засищане, тогава най-важните лекарства ще бъдат прокинетиците.
Прокинетика при гастропареза
Гастропарезата е забавено изпразване на стомаха, причинено от анатомична невропатия, която може да има различни причини. Може да е резултат от усложнения след операция, когато вагусният нерв е увреден, може също да е резултат от захарен диабет, както и следствие от заболявания на съединителната тъкан, например склеродермия.
Най-честите симптоми на това състояние са:
- гадене,
- бързо насищане след хранене,
- коремна болка и подуване,
- загуба на тегло,
- повръщане
Важен елемент в лечението на гастропарезата е промяната на хранителните навици, например яденето на по-малки хранения. Също така е важно да ограничите количеството мазнини и фибри в тях и да ядете последното хранене поне 2 часа преди лягане. Също толкова важно е да спрете да пиете газирани напитки и да балансирате нивата на кръвната си глюкоза.
При лечението на това заболяване са полезни прокинетиците, които стимулират стомашната подвижност и по този начин улесняват изпразването му.
Най-безопасното лекарство, което може да се използва дълго време при гстропареза, е итоприд, а за краткосрочна употреба са подходящи цизаприд, еритромицин или домперидон.
Характеристики на най-популярните прокинетици
Itopryd
Itopride hydrochloride е лекарство, чието действие се основава на блокиране на допаминовите рецептори - D2, благодарение на което е възможно да се увеличи освобождаването на ацетилхолин. Ацетилхолинът причинява по-голяма контрактилитет на стомашно-чревния тракт и стимулира подвижността както на горния, така и на долния стомашно-чревен тракт, което засяга напр.по-бързо изпразване на стомаха.
Важно е, че действието на итоприд върху допаминовите D2 рецептори е ограничено само до периферните рецептори, а не тези, които действат върху централната нервна система.
Това избягва много нежелани ефекти, като екстрапирамидни симптоми или хиперпролактинемия. Друго предимство на итоприд е селективното му действие. Това означава, че няма афинитет към други рецептори, което намалява риска от лекарствени взаимодействия.
Основната индикация за употребата на итоприд е:
- лошо храносмилане,
- коремни газове,
- усещане, че стомахът ви е пълен след ядене на малка храна,
- епигастрална болка,
- липса на апетит,
- гадене,
- повръщане,
- киселини
- и стомашно-чревни оплаквания като цяло, които не са придружени от язви и са резултат от функционални нарушения на храносмилателния тракт.
Лечението с итоприд обикновено продължава 2 месеца. Прилага се в доза от 50 mg 3 пъти дневно преди хранене. Противопоказание за употребата на итоприд е свръхчувствителността към него или към други вещества, които са част от прокинетика.
Употребата на итоприд може или не може да причини странични ефекти. С това лекарство рядко (т.е. ≥ 1/1000 до<1/100), może pojawić się:
- левкопения,
- хиперпролактинемия,
- раздразнителност,
- главоболие,
- замаяност,
- нарушение на съня,
- болки в стомаха,
- запек,
- диария,
- слюноотделяне,
- болка в гърдите,
- умора,
- болки в гърба
Освен това те рядко могат да се появят:
- сърбеж,
- еритема,
- или обрив.
В няколко случая (неизвестна честота) може да бъде:
- жълтеница,
- повишаване на концентрацията на урея азот и креатинин,
- повишена активност на: билирубин, AST, ALT, алкална фосфатаза, GGTP,
- гадене,
- треперене,
- гинекомастия,
- Анафилактоидни реакции
Метоклопрамид
Метоклопрамид е антагонист на допаминовите D2 рецептори, той също така стимулира холинергичната система да отделя ацетилхолин. В допълнение, той влияе върху активността на 5-НТ4 серотониновите рецептори. Всичко това води до стимулиране на периферната двигателна активност на горната част на храносмилателната система, положително влияние върху изпразването на стомаха и подобряване на функционирането на перисталтиката на хранопровода, тъй като повишава тонуса на LES (долен езофагеален сфинктер).
В допълнение към прокинетичното действие,метоплокрамид се използва и като антиеметик. Поради тази причина се използва не само при гастропареза, но и при гадене и повръщане, придружаващи мигрена или лъчетерапия. Поради редица странични ефекти, той може да се използва само за кратко време.
Страничните ефекти, свързани с употребата на метоклопрамид включват:
- прекомерна двигателна възбуда,
- неконтролирани движения,
- тики,
- мускулни спазми,
- понижаване на кръвното налягане,
- тревожност,
- умора,
- депресия,
- диария,
- Обща слабост.
Гореспоменатите симптоми са често срещани. По-рядко, след като използваме това лекарство, се справяме с:
- алергичен,
- остра дистония,
- зрително увреждане,
- некоординирани движения на тялото, независими от нашата воля,
- повишаване нивото на пролактин,
- нередовни менструации.
Под влиянието на това лекарство, рядко, но все пак възможно, това може да доведе до:
- припадъци,
- зрително увреждане,
- безсъние,
- замаяност,
- подуване на езика или ларинкса
Това обаче се случва много рядко:
- понижаване броя на белите кръвни клетки,
- обриви,
- кошери
- или бронхоспазъм.
Въпреки че метаклопрамидът носи подобрение при заболявания, свързани с нарушения на стомашно-чревния мотилитет, не всеки може да го използва. Не може да се използва от хора, които са алергични към метоклопрамид или друго активно вещество, което е част от прокинетика.
Освен това не може да се използва за стомашна или чревна перфорация, запушване или кървене.
Не се препоръчва за хора с епилепсия и Паркинсон, както и тези, приемащи леводопа или допаминови агонисти.
Също така не е възможно да се използва, когато някой е склонен към неволни мускулни контракции след прием на лекарства (ако е имало такива случаи в миналото).
Cisapride
Цизаприд е 5-HT3 и 5HT1 рецепторен антагонист и неселективен 5-HT4 рецепторен агонист. Поради факта, че стимулира двигателната активност на горния стомашно-чревен тракт, може да се използва при гастропареза. Въпреки това, поради многобройните му странични ефекти, употребата му е ограничена само до екзацербации на идиопатична гастропареза и тези, свързани с диабет.
Началото на употребата му трябва да започне в болнични условия и да бъде свързано с внимателно наблюдение на медиците. Противопоказание за прием на цизаприд е:
- хипокалиемия и хипомагнезиемия,
- клинична брадикардия,
- значителни аритмии,
- декомпенсирана сърдечна недостатъчност,
- непоносимост към фруктоза,
- малабсорбция на глюкоза и галактоза
Освен това не трябва да се използва от хора, които приемат (орално или парентерално) лекарства, които са силни инхибитори на цитохром P 450 3A4, например нефазодон или лекарства, които предизвикват камерна тахикардия или лекарства, които удължават QT интервала.
Еритромицин
Въпреки че е макролиден антибиотик, използван при лечението на бактериални инфекции, той се използва и като прокинетик, тъй като влияе върху амплитудата на стомашната контракция и улеснява изпразването му. Използван като прокинетик, той се използва в ¼ от дневната доза в сравнение с неговия антибиотичен ефект.
Еритромицинът действа върху мотилиновите рецептори, който е тъканен хормон, който стимулира, наред с други, свиване на гладката мускулатура на тънките черва, влияещо положително върху стимулирането на MMC (пътуващ миоелектричен комплекс, който почиства тялото от хранителни остатъци в интервалите между храненията).
В момента това лекарство се използва за краткосрочни терапии, главно в случаи на гастропареза и при хоспитализирани пациенти със затруднения в ентералното хранене.
Не всеки човек, за който има индикации, може да използва еритромицин. Не може да се приема от пациенти със свръхчувствителност към това вещество или други помощни вещества, съдържащи се в лекарството, съдържащо еритромицин.
Освен това не може да бъде взето от хора, използващи:
- терфенадин,
- цизаприд,
- домперидон,
- астемизол,
- ерготамин,
- дихидроерготамин,
- пимозид.
Също така хората със склонност към камерна тахикардия или удължен QT интервал, с аритмии, с нарушен електролитен баланс, не могат да използват това лекарство.
Хората, които нямат противопоказания за приемане на еритромицин обаче, трябва да запомнят, че употребата му може да има странични ефекти, например може да доведе до:
- анафилаксия,
- кошери,
- мултиформен еритем,
- увреждане на слуха,
- аритмия,
- камерна фибрилация,
- сърдечен арест,
- псевдомембранозен колит,
- чернодробна недостатъчност
- или холестатичен хепатит,
- интерстициален нефрит
Iberogast
Иберогаст е билково лекарство, но неговият прокинетичен ефект е високо оценен. Състои се от смес от 9 билки, а именно:
- лайка,
- маточина,
- монетен двор,
- ким,
- женско биле,
- бодил,
- горчива рокля,
- жълтурчета,
- ангелика.
Проучвания с Iberogast, както и с плацебо показват, че билковата медицина е по-ефективна за минимизиране на симптомите, свързани с функционална диспепсия и синдром на раздразнените черва, отколкото плацебо. В допълнение, резултатите от мета-анализа на 12 клинични изпитвания доказаха, че има толкова добър прокинетичен ефект, колкото и цизаприд.
Важно е употребата на Iberogast да не е свързана с риск от нежелани реакции. Единствените странични ефекти може да са резултат от свръхчувствителност или алергия към някоя от билките в сместа.