Холинолитиците (известни също като холинолитични и антихолинергични лекарства) са голяма група вещества с различни приложения. Общата им черта е механизмът на действие на блокиране на невротрансмитера ацетилхолин. Следователно лекарствата от това естество ще имат подобни странични ефекти. При какви заболявания се използват холинолитици? Какви са недостатъците на приема на тези вещества?

Всичкихолинолитиципроявяват активности, противоположни на ацетилхолина. Това име обхваща разнообразна група вещества.

Групата холинолитици функционира под много други имена. Това понякога може да бъде объркващо, когато четете информацията за лекарството. Други условия са:

  • антихолинергици
  • parasympatykolityki
  • холинолитични лекарства
  • антихолинергични лекарства
  • антагонисти на мускариновите рецептори

Лекарствата, отровите и лекарствата принадлежат към групата на холинолитиците. Всички тези химични съединения имат общ механизъм на действие.

Може да изглежда обезпокоително, че терапевтичен препарат, който купуваме в аптека, въздейства на тялото по подобен начин на смъртоносна отрова. Въпреки това, не се притеснявайте за това.

Безопасността на лекарството зависи от неговата доза. Дори незабележим витамин С, ако се консумира достатъчно от него, може сериозно да увреди бъбреците.

Поради факта, че холинолитиците имат стимулиращи свойства към централната нервна система, те се използват като лекарства, както и лекарства при невродегенеративни заболявания.

Ефектът на антихолинергичните терапевтични препарати върху мозъка е силен, поради което употребата им изисква голяма предпазливост.

Токсична реакция, известна като остър антихолинергичен синдром, може да възникне след поглъщане на големи количества от антихолинергичното лекарство. Това може да се случи случайно поради грешка на пациента. Наркотиците от това естество също се предозират умишлено, тъй като тяхната висока доза може да ви доведе до състояние на наркотична интоксикация.

холинолитици - показания

Холинолитиците се използват при лечението на различни и несвързани заболявания. Можем да изброим следните заболявания, които използват свойства за лечениетези лекарства:

  • замаяност, включително тези, свързани с морска болест
  • стомашно-чревни нарушения: язви, диария, пилориален спазъм, дивертикулит, улцерозен колит, гадене и повръщане
  • урогенитални нарушения: цистит, уретрит и простатит.
  • безсъние
  • нарушения на дихателната система: астма, хроничен бронхит и хронична обструктивна белодробна болест
  • синусова брадикардия
  • болест на Паркинсон
  • отравяне с вещества, принадлежащи към групата на симпатикомиметиците, напр. органофосфатни пестициди. Холинолитиците имат противоположни свойства на симпатикомиметиците и следователно действат като антидот.

Веществата с холинолитични свойства се използват също в диагностиката и анестезиологията. Атропинът, принадлежащ към тази група, се използва в офталмологията за разширяване на зеницата преди провеждане на теста.

Повечето холинолитици блокират производството на слюнка от слюнчените жлези и са донякъде успокоителни. И двете от тези свойства са полезни при подготовката на пациент за хирургична процедура.

Холинолитици - примерни лекарства

Атропин- използва се в офталмологията за разширяване на зеницата на окото. Използва се и като антидот при отравяне с фосфорорганични пестициди. Прилага се при спастични състояния на стомашно-чревния тракт, уретерите и жлъчните пътища. Поради факта, че инхибира бронхоспазъма и секреторната активност в дихателните пътища, се използва в анестезиологията.

Това вещество принадлежи към тропановите алкалоиди и се среща естествено в растенията, например в wolfberry ( Atropa belladonna ) и дурман ( Datura stramonium). Често има отравяне с тези растения. Хри има боровинки, които могат да се ядат от дете.

И двете растения се използват за наркотични цели, което също може да доведе до животозастрашаващи състояния.

Скополамин- точно като атропина, това е вещество, намиращо се в растенията. Има депресиращ ефект върху централната нервна система, причинявайки сънливост и деменция. В миналото се е използвал за лечение на астма. В момента производно на това вещество, т.е. N-бутилсколамин бромид, се използва по-често в медицината. Има антиеметични свойства.

Трихексифенидил ,prydinol ,бипериден- използван при лечението на болестта на Паркинсон. Те намаляват мускулната скованост и треперенетотела, участващи в това заболяване.

Ипратропиев бромид- е вещество, използвано при лечението на бронхиална астма. Лекарството се прилага локално в бронхите, за да ги разшири и да предотврати спазми.

Пирензепин- органично химично съединение, използвано при язвена болест.

Холинолитици - механизмът на действие на холинолитичните вещества

Холинолитиците блокират активността на невротрансмитера ацетилхолин в нервните синапси. Тези вещества инхибират потока на нервните импулси в парасимпатиковата система.

Парасимпатиковата проводимост е отговорна за привеждането на тялото в състояние на покой и усвояването на храната. Ацетилхолиновата стимулация на рецепторите в нервните синапси води до:

  • миоза
  • повишено слюноотделяне
  • бронхоконстрикция
  • разширяване на кръвоносните съдове
  • спадане на кръвното налягане
  • засилване на перисталтиката в храносмилателния тракт

Тъй като антихолинергиците блокират активността на ацетилхолина, те действат за инхибиране на парасимпатиковата система. В резултат на това веществата от тази група ще бъдат:

  • разширяват зениците - което се използва в офталмологията
  • намаляване на слюноотделянето - тази реакция е, от една страна, обезпокоителна. нежелани холинолитици, от друга страна, той се използва в анестезиологията
  • разширява бронхиалните тръби - тази реакция се използва за лечение на астма
  • инхибират чревната перисталтика и секрецията на храносмилателни сокове - следователно холинолитиците се използват при лечението на нарушения на храносмилателната система

Поради мястото на действие в нервната система холинолитиците могат да бъдат разделени на:

  • антимускаринови лекарства
  • блокери на намотки
  • невромускулни блокери

Лекарствата с противоположен механизъм на действие спрямо холинолитиците са парасимпатикомиметици. Последната антагонистична група лекарства следователно може да се използва като антидот в случай на отравяне с холинолитични вещества.

Холинолитици - странични ефекти

Въпреки че холинолитиците се използват при много различни заболявания, които са независими едно от друго, страничните ефекти в цялата група са сходни. Типичните неудобства, свързани с приема на тези лекарства са:

  • разширени зеници
  • бавно изхождане
  • сухота в устата
  • сухи лигавици
  • халюцинации
  • психомоторна възбуда
  • делириум
  • ниска температура

Същите реакции на тялото към холинолитици за някоимедицинските ситуации могат да бъдат полезни, докато за други те могат да бъдат досадни странични ефекти. Пример за това е инхибирането на секрецията на слюнка, което обикновено е неудобно за пациенти със сухота в устата.

В анестезиологията това свойство на холинолитичните лекарства е полезно и се използва за подготовка на пациента за операция.

Отравяне с холинолитици

Състоянието на интоксикация с холинолитични вещества се нарича остър антихолинергичен синдром. Това е обратимо състояние. Симптомите преминават, когато холинолитикът се изхвърли от тялото.

Състоянието на отравяне с тези вещества води до интензивни реакции от страна на централната нервна система. Характерните симптоми са:

  • халюцинации
  • заплитане
  • психомоторна възбуда

Освен това се появяват периферни реакции като сухота на лигавиците и разширяване на зениците. Състоянието рядко се описва като приятно, но случаите на умишлено наркотично предозиране на холинолитици са чести. Обичайният антидот е физостигмин, който повишава концентрацията на ацетилхолин в тялото, като блокира разграждането му. Това вещество обаче се препоръчва за употреба само в животозастрашаващи ситуации.

Това се дължи на факта, че употребата на физостигмин може да доведе до сериозни странични ефекти като:

  • конвулсии
  • повръщане
  • брадикардия
  • излишно производство на слюнка

В много случаи противоотровата може да влоши тялото.

Холинолитичното отравяне обикновено се появява след поглъщане на лекарства или отровни растения.

Растителни холинолитични вещества

Съединения с холинолитична активност са характерни за растенията от семействотоSolanaceae .

Веществата, открити в тях, са антихолинергични тропанови алкалоиди като скополамин, атропин и хиосциамин. Примери за растения, съдържащи холинолитици са:

  • Atropa belladonnaL. - гривна wolfberry
  • Datura stramoniumL. - Datura Dziedzierzawa
  • Hyoscyamus nigerL. - черна кокошка

Тези растения са, от една страна, опасни отрови, а от друга страна, те могат да се използват за производството на ефективни лекарства.

За автораСара Яновска, магистър по фармацияДокторант на интердисциплинарни докторанти в областта на фармацевтичните и биомедицинските науки в Медицинския университет в Люблин и Института по биотехнологии в Бялисток.в Люблин със специализация по билколечение. Тя придобива магистърска степен, защитавайки дисертация в областта на фармацевтичната ботаника за антиоксидантните свойства на екстракти, получени от двадесет вида мъхове. В момента в изследователската си работа той се занимава със синтеза на нови противоракови вещества и изследване на техните свойства върху ракови клетъчни линии. Две години работи като магистър фармация в открита аптека.

Прочетете повече статии от този автор

Категория:

Здраве