Ампицилин принадлежи към групата на бета-лактамните антибиотици. По структура и действие се класифицира като полусинтетичен пеницилин с разширен обхват на действие. При какви състояния се използва ампицилин? Какви са възможните странични ефекти от употребата му?

Действие и индикации за употреба на ампицилин

Общият механизъм на действие на бета-лактамните антибиотици се основава на наличието на бета-лактамен пръстен в тяхната молекула. Бактериите имат в структурата си пеницилин-свързващ протеин (PBP), който се свързва с бета-лактамния пръстен, блокирайки активността на транспептидазите на бактериалната цитоплазмена мембрана и инхибирайки синтеза на пептидогликан, необходим за синтеза на правилната структура на бактериалната клетъчна стена . Като блокира биосинтезата на бактериалната клетъчна стена, бактериите умират.

Обхватът на действие на ампицилин включва:

  • бензилпеницилин-чувствителни бактерии,
  • Salmonella spp.,
  • Shigella spp.,
  • Escherichia coli,
  • Haemophilus influenzae,
  • Bordetella pertussis (Haemophilus pertussis),
  • Proteus mirabilis.

Ампицилин може да се използва както орално, така и интравенозно, като индикациите за употребата му включват лечение на такива състояния като:

  • остър параназален синузит и отит на средното ухо,
  • стрептококов фарингит,​​
  • пневмония, придобита в обществото,
  • обостряне на ХОББ,
  • инфекция на пикочните пътища, причинена от ентерококи,
  • ликвидиране на H. pylori,
  • ендокардит,​​
  • менингит

Механизми за бактериална резистентност

Бактериите са развили различни механизми на резистентност към антибиотици от групата на бета-лактамите. Можем да различим:

  • PBP рецепторна резистентност(промяна на структурата на PBP, синтез на ново структурирано PBP, без PBP).
  • G (-) бактериите могат да иматтранспортна устойчивостестествена (няма възможност за преминаване през външната мембрана, например по размер на частиците) или придобита (след първия контакт - P. aeruginosa)
  • Ензимна резистентност- производство на бета-лактамази:
    • G + бактерии → секреция на бета-лактамази извън клетката
    • G- бактерии → в капанпериплазмено пространство, не преминават през външната мембрана. Те могат да бъдат конститутивно кодирани (постоянно ниво, независимо от наличието на антибиотик - естествен имунитет) или индуцирани (синтезът се извършва в присъствието на бета-лактам, индукцията зависи от вида на съединението и е временна или постоянна
    • Пеницилиназите и цефалоспориназите са широкоспектърни бета-лактамази
  • Изтичане- активно отстраняване на антибиотици чрез помпени системи

Ензимната резистентност може да бъде инхибирана чрез използването на бета-лактамазни инхибитори като:

  • клавуланова киселина,
  • сулбактам
  • или тазобактам.

Аминопеницилините обикновено се срещат в комбинация с клавуланова киселина.

Дозировка на ампицилин

Дозировката на ампицилин зависи от вида на микроорганизма, причиняващ инфекцията, чувствителността на микроорганизма към ампицилин, тежестта и местоположението на инфекцията.

Количеството на дозата на аминопеницилин също ще зависи от начина на приложение и възрастта и теглото на пациента.

Предпазни мерки и противопоказания за употреба на ампицилин

Бъдете особено внимателни в случай на:

  • бъбречна недостатъчност (необходим е контрол на креатининовия клирънс и евентуално намаляване на дозата),
  • реакции на свръхчувствителност и анафилаксия към пеницилинови лекарства,
  • съмнение за инфекциозна мононуклеоза,
  • бременност и кърмене (използвайте само ако лекарят прецени, че е абсолютно необходимо).

Не се препоръчва продължителна или неоправдана употреба на ампицилин поради повишената бактериална резистентност към този антибиотик и образуването на нечувствителни щамове.

Пациентите, използващи перорални антикоагуланти, трябва да обърнат специално внимание на протромбиновото време, когато използват ампицилин, тъй като може да се наложи промяна на дозата на антикоагуланта.

Ампицилин и пробенецид не трябва да се използват едновременно, а в случай на метотрексат трябва да се внимава за увеличаване на риска от неговата токсичност.

Странични ефекти на ампицилин

Най-честите нежелани реакции, свързани с употребата на ампицилин, включват:

  • кандидоза на кожата и лигавиците,
  • гадене,
  • повръщане,
  • замаяност,
  • главоболие,
  • диария,
  • нарушения на кръвта и лимфната система.

Категория:

Здраве