Леводопа се нарича "златен стандарт" в лечението на Паркинсон. Въпреки пускането на пазара на нови, по-модерни препарати, той все още остава основното и най-важно лекарство при лечението на това заболяване. Въпреки това, употребата му предизвиква много опасения при пациенти, свързани със странични ефекти. Прави ли са? Как действа леводопа?

Леводопа , въведена на фармацевтичния пазар през 70-те години на миналия век, се оказа пробив в лечението на болестта на Паркинсон. Това лекарство промени към по-добро и удължи живота на милиони хора по света. Неговото откритие спечели Нобелова награда за Арвид Карлсон през 2000 г. Към днешна дата не е открито лекарство, което да покаже по-голяма ефективност при терапията на Паркинсон.

Въвеждането на леводопа статистически значително удължава живота на пациентите. В резултат на това след въвеждането му се появиха нови и по-напреднали симптоми на Паркинсон. Това е така, защото това заболяване се характеризира с постоянно прогресиране на развитието. Наред с по-дългия живот, болестта на Паркинсон се удължава и следващите фази на това заболяване се разкриват.

Паркинсон е неврологично заболяване, което причинява трайно увреждане на мозъка. Съвременната медицина не е в състояние да отмени тези промени, тя може само да промени техния ход.

Болестта на Паркинсон причинява дегенерация на структурите на мозъка. По време на него загиват нервните клетки в черната субстанция. Тези клетки са отговорни за производството на допамин. Това води до намаляване на концентрацията на този невротрансмитер в някои области на мозъка, важни за контрола на движението.

Леводопа - механизъм на действие

Леводопа е химически предшественик на аминокиселината на допамина. В организма, след преминаване на кръвно-мозъчната бариера, той се трансформира в споменатия невротрансмитер. В резултат на това концентрацията на допамин в съответните мозъчни структури се повишава.

Леводопа и симптомите и протичането на болестта на Паркинсон

Все още не знаем причината за болестта. Това затруднява намирането на идеалното лекарство за Паркинсон. Леводопа в комбинация със съпътстващи препарати се счита за най-ефективният вариант, наличен днес.

Изследванията показват, че предразположението към болестта на Паркинсон се предава генетично до известна степен. Факторите на околната среда, които причиняват увреждане на нервната система, вероятно са отговорни за развитието на болестта при податливи индивиди.

Основният и най-важен симптом на това заболяване е забавянето на движенията. При пациентите се вижда като проблеми съсзапочване на двигателна дейност и нейното ускоряване. В резултат на това пациентите имат затруднения при говоренето, ходенето и ежедневните основни дейности.

Друг често срещан симптом е мускулната скованост. Може да се възприеме от пациента като болка при движение. Мускулната скованост може да се види и в израженията на лицето. В резултат на това пациентите често имат характерно „маскирано“ лице.

Паркинсоновата болест също се свързва с нарушения на стойката на тялото, специфични за това заболяване. Те са причинени от проблеми с поддържането на баланса. Често пациентите го тълкуват като "замайване". Нестабилността при движение е опасна поради високия риск от падания, които водят до сериозни наранявания.

Първоначално лекарите смятаха, че болестта на Паркинсон се проявява само чрез нарушения на движението. След въвеждането на терапията с първото високоефективно лекарство, т.е. леводопа, се оказа много по-сложно заболяване с широк спектър от симптоми. Болестта на Паркинсон е отговорна за развитието на деменция, както и на психотични разстройства. Може да се каже, че тези симптоми се дължат на факта, че умствените функции също се забавят.

Опции за лечение на болестта на Паркинсон

Тъй като не знаем причината за болестта на Паркинсон, няма лекарства за това заболяване. Възможните терапевтични методи са:

  • прилагане на лекарства, модифициращи заболяването
  • употреба на облекчаващи лекарства

Възможни са и нефармакологични лечения:

  • хирургично лечение, включващо дълбока мозъчна стимулация
  • рехабилитация
  • генна терапия

Фармакологичното лечение обикновено използва леводопа в комбинация с други лекарства, като:

  • инхибитори на катехол метилтрансфераза (COMT)
  • допаминови агонисти: бромриптин, перголид, каберголин, прамипексол, ропинирол, пирибедил, апоморфин, ротиготин
  • холинолитични лекарства: трихезифенидил, бипериден
  • МАО инхибитори: селегилин, разагилин
  • амантадин

Инхибиторите на MAO и COMT се използват за разширяване на активността на леводопа и повишаване на нейната бионаличност в организма. И двете групи блокират разграждането на лекарството от ензими. В резултат на това повече от активното вещество достига до мозъка.

Холинолитични лекарства и амантадин се използват за облекчаване на симптоми като треперене на тялото.

Леводопа като симптоматично лекарство

Леводопа има краткосрочен ефект за намаляване на двигателните симптоми на Паркинсон. Терапевтичният ефект идва малко след товаизползвайки дозата. Той проявява най-силния симптоматичен ефект от всички налични лекарства за употреба при това заболяване. Леводопа действа много бързо, но силният ефект продължава само няколко часа. Страничните ефекти с висока тежест са свързани с краткосрочния ефект.

Дългосрочните ефекти на леводопа продължават от няколко дни до седмици след приема. Този ефект е значително по-слаб от краткосрочния, но е стабилен и продължава за дълъг период от време. Страничните ефекти с ниска интензивност са свързани с дългосрочни ефекти.

Комбиниран препарат, съдържащ леводопа, се предлага в Полша:

  • леводопа + бензеразид
  • леводопа + карбидопа

Леводопа и прогрес на Паркинсон

Болестта на Паркинсон е прогресивна. Въпреки подходящото лечение, състоянието на пациента ще продължи да се влошава. Правилно подбраните лекарства обаче могат значително да удължат живота и да повишат качеството му.

Първият период от развитието на болестта понякога се нарича "меден месец". Обикновено отнема 5 години. Има много добър отговор на леводопа. Използваните лекарства премахват симптомите на заболяването. Използваните дози са ниски, което намалява страничните ефекти.

С напредването на заболяването има нарастваща загуба на нервни клетки. Увреждането на мозъка се увеличава. С тези промени реакцията към лекарствата намалява. Необходимо е постоянно да се увеличава дозата на лекарството. Има и нови проблеми с реакцията към лекарството, наречени флуктуации.

Веднага след като пациентът използва лекарството, има подобрение. За съжаление трае кратко, около 3 часа. След това време се появяват скованост на тялото, треперене и бавност. Тези симптоми изчезват само със следващата доза. Състоянието на болния се нарича "изключено".

С напредването на заболяването отговорът към лекарствата се забавя. В ранните стадии на болестта на Паркинсон, леводопа действа почти веднага след като я приемете. По-късно в разработката са необходими 30 минути или дори час, за да се подобри. Пациентите често смятат, че тяхното лекарство е спряло да действа. Това явление се нарича забавено включване
С необходимостта от увеличаване на дозата на леводопа има проблем с увеличаване на страничните ефекти. Появява се фазата "включено". По време на пиковата доза, която е най-високата концентрация на лекарството в мозъка, се появяват неволни движения на хорея. Тези движения се наричат ​​дискинезии.

Всички тези проблеми, свързани с влошена реакция към лекарства, затрудняват ежедневния живот на пациента. В резултат на това често се случват падания, които могат да доведат до сериозни наранявания. НаВъпреки това, на този етап на развитие пациентът обикновено е относително независим.

В най-тежката фаза на заболяването отговорът към леводопа е незначителен. Смущенията при ходене се влошават постепенно, докато пациентът прекарва по-голямата част от времето в леглото или в инвалидна количка.

Леводопа - дилемата на първата доза

Въпросът за въвеждането на леводопа в терапията веднага след поставяне на диагнозата все още е спорен. Най-често срещаното решение е да започнете лечението с най-малката доза, която носи терапевтичен ефект.

Друго популярно решение е да започнете лечение с допаминови агонисти. При такъв режим на лечение леводопа се въвежда само в по-късните стадии на заболяването.

Както беше споменато по-рано, механизмът на възникване и развитие на болестта на Паркинсон е слабо разбран. В резултат на това все още има дебати за най-добрия възможен режим на лечение. Има привърженици на отлагането на употребата на леводопа, както и специалисти, които смятат, че най-доброто решение е да се започне терапия с дози с висока активност.

Леводопа - странични ефекти

Сериозно усложнение, което понякога се появява при терапия с леводопа, е синдромът на допаминергична дисрегулация. Проявява се с еуфория и неволни движения. Понякога се появяват халюцинации и свръхвъзбуда. Обикновено е резултат от твърде висока концентрация на лекарството в тялото.

Случва се пациентите сами да увеличават дозата, без да се консултират с лекар, защото имат впечатлението, че сегашната е спряла да действа. За съжаление, това е лесен път към синдрома на допаминергична дисрегулация.

Най-честите нежелани реакции на леводопа включват:

  • гадене
  • повръщане
  • сънливост
  • промени в настроението
  • червена урина
  • тревожност
  • халюцинации
  • двигателни нарушения - внезапни неволеви движения на крайниците и главата
  • сензорни нарушения
  • сърдечно-съдови нарушения

Какво трябва да запомня, когато приемам леводопа?

Леводопа трябва да се приема 30 минути преди или поне един час след хранене. Това е така, защото храната намалява усвояването на това лекарство. Препоръчва се и диета с ниско съдържание на протеини, тъй като съдържащите се в нея аминокиселини се конкурират с леводопа по време на абсорбцията, което намалява нейната бионаличност.

Изключение е ситуацията, при която пациентът повръща след приложение на лекарството, което пречи на правилното приложение на лекарството. След това се препоръчва прием на таблетка или капсула по време на хранене, за да се намалят страничните ефекти от стомашно-чревния тракт.

Изключително важен при терапията с леводопае да приемате дози редовно в определени часове. Това гарантира терапевтична ефективност и намалява страничните ефекти.

Пациентите, които започват лечение, трябва да бъдат подготвени за факта, че изборът на правилната доза от лекарството може да отнеме известно време. За да бъде терапията ефективна, са необходими чести консултации с лекар. Първият подход към лекарството може да бъде обезсърчителен, но не се отказвайте. Използването на правилната доза леводопа в комбинация с други лекарства е най-ефективният терапевтичен модел днес.

Лечението с леводопа никога не трябва да се спира внезапно самостоятелно. Всички съмнения относно липса на ефективност или странични ефекти трябва да бъдат обсъдени с Вашия лекар.

Леводопа - противопоказания

Леводопа е лекарство, противопоказано при хора с шизофрения. Освен това има неблагоприятен ефект върху хода на глаукомата.

Взаимодействия на леводопа с други лекарства

  • резеприн и невролептици могат да отслабят ефектите на леводопа
  • лекарства за високо кръвно налягане в комбинация с леводопа могат да причинят хипотония
  • витамин B6 инхибира действието на леводопа
За автораСара Яновска, магистър по фармацияДокторант на интердисциплинарни докторанти в областта на фармацевтичните и биомедицинските науки в Медицинския университет в Люблин и Института по биотехнология в Бялисток. Завършил фармацевтични изследвания в Медицинския университет в Люблин със специализация по растителна медицина. Тя придобива магистърска степен, защитавайки дисертация в областта на фармацевтичната ботаника за антиоксидантните свойства на екстракти, получени от двадесет вида мъхове. В момента в изследователската си работа той се занимава със синтеза на нови противоракови вещества и изследване на техните свойства върху ракови клетъчни линии. Две години работи като магистър фармация в открита аптека.

Още статии от този автор

Категория:

Здраве