Амантадинът е органично химично съединение, което се използва като антивирусно лекарство и сега се използва за лечение на Паркинсон. Как действа амантадин? Кога се използва? Какви са страничните ефекти на амантадин?

Амантадине въведен в медицината като антивирусно лекарство. Показанието за употребата на това вещество е профилактиката и лечението на инфекции, причинени от вируса на грип А. Изключително важно е това лекарство да не е активно срещу други видове грипен вирус. Понастоящем употребата на амантадин при лечението на инфекции е изоставена поради високата устойчивост на микроорганизмите към това вещество.

Антивирусното действие на лекарството се основава на блокиране на протеина на М2 канала на повърхността на вируса. Може да се каже, че амантадинът образува един вид запушалка в протеиновия канал.

M2 протеинът се използва за транспортиране на водородни йони, т.е. за генериране на киселинно pH, необходимо за разрушаване на обвивката, защитаваща вирусния генетичен материал. Вследствие на действието на лекарството се предотвратява освобождаването на генетичен материал от обвивката. В резултат на това микроорганизмите не могат да се размножават в организма на гостоприемника.

Амантадинът е заменен в медицината с римантадин, който се характеризира с подобен терапевтичен механизъм, с намалени странични ефекти.

Амантадин при лечение на болестта на Паркинсон

Терапевтичната ефикасност на амантадин при терапията на Паркинсон е открита през 1968 г. случайно. Пациент с умерени симптоми на заболяването приема лекарството в продължение на три месеца, за да предотврати грип. Нейният лекар, Schwab, наблюдава и описва значително намаляване на симптомите като треперене, скованост и бавност при засегнатата жена по време на това лечение. Подобрението отшумя след известно време след спиране на амантадин.

Година по-късно Schwab публикува резултатите от клиничните проучвания за употребата на амантадин при терапията на пациенти с Паркинсон. Те показаха, че дневна доза от 200 mg от това лекарство значително намалява симптомите на заболяването при 66% от пациентите. Лекарят също така забеляза значително подобрение в интелектуалното представяне.

Амантадин - механизмът на действие на амантадин при неврологични разстройства

Механизмът на терапевтичната активност на амантадин при неврологични заболявания не е напълно разбран. Изследванията показват, чеима повече от един път на действие за това лекарство. Един от тях е стимулирането на допаминергичната проводимост

По време на болестта на Паркинсон се наблюдава намаляване на концентрацията на допамин в черната субстанция на мозъка. Това води до двигателни смущения като по-бавни движения, треперене и скованост на тялото.

Амантадин стимулира освобождаването на допамин от пресинаптичните терминали. Той също така инхибира обратното захващане на този невротрансмитер и стимулира допаминергичните рецептори.

В допълнение, амантадинът блокира йонотропния NMDA рецептор и има холинолитичен ефект. Съществуват теории, според които NMDA рецепторите и стимулиращите ги аминокиселини играят важна роля в протичането на невродегенеративните процеси в мозъка.

Прекомерното стимулиране на тази система води до исхемия и свързана с възпаление невродегенерация. Следователно, модулиращите свойства на амантадин върху NMDA рецепторната активност са терапевтично полезни.

Амантадин като холинолитично лекарство

Лекарствата с холинолитичен ефект са тези, които показват активност, противоположна на холиновия невротрансмитер. Много вещества, използвани при лечението на болестта на Паркинсон, имат този терапевтичен профил. Такива лекарства са:

  • трихексифенидил
  • prydynol
  • бипериден

Механизмът на холинолитичното действие е благоприятен при невродегенеративни заболявания. Лекарствата, които го съдържат, стимулират нервната система. В същото време блокирането на невротрансмисията, свързана с холина, има релаксиращ ефект върху мускулите.

При болестта на Паркинсон има повишена мускулна скованост, така че спазмолитичните свойства на амантадин, поради холинолитичната му природа, ще бъдат полезни.

Холинолитиците са лекарства, които оказват силно влияние върху цялото тяло. Тяхното приемане причинява:

  • разширяване на зениците
  • бронходилатация
  • инхибиране на чревната перисталтика
  • сухота в устата
  • възбуда на нервната система, водеща до халюцинации, възбуда, делириум
  • повишаване на телесната температура

Изброените реакции на организма към холинолитични вещества могат да бъдат терапевтично полезни в определени ситуации. За съжаление обаче те често се превръщат в неприятни странични ефекти.

Лекарствата с подобен профил на действие могат да взаимодействат помежду си, увеличавайки негативния им ефект върху тялото. Поради това не се препоръчва комбинирането на амантадин с други холинолитици, използвани при лечението на болестта на Паркинсон.

Амантадин - невропротективни и невромодулиращи ефекти

Поради действиетомодулирайки активността на NMDA рецепторите, които могат да участват в невродегенеративни процеси, амантадинът е ефективен при инхибиране на развитието на болестта на Паркинсон.

Тези свойства са потвърдени в клинични проучвания, продължили 15 години. Продължителността на живота на пациентите, които са приемали това лекарство, е статистически значително по-дълга от тази на другите пациенти с Паркинсон.

Амантадин инхибира възпалителните процеси и стимулира растежните фактори в нервната система. Следователно, той може да се използва като невропротективно и невромодулиращо лекарство в ранните стадии на болестта на Паркинсон.

Амантадин в комбинирана терапия с леводопа

Амантадин с продължително освобождаване се използва за лечение на дискинезии, страничен ефект на леводопа, която в момента е основното и най-важно лекарство в терапията на Паркинсон.

Дискинезиите са проблем, характерен за напредналия стадий на развитие на заболяването. Те се състоят от двигателни нарушения, свързани с пиковата концентрация на леводопа в кръвта и последващото й намаляване.

Световната здравна организация вече препоръчва използването на амантадин в комбинирана терапия за намаляване на страничните ефекти на леводопа. В същото време СЗО призна монотерапията с това лекарство като неефективна възможност за лечение.

Амантадин - странични ефекти

Има някои странични ефекти на централната нервна система, свързани с употребата на амантадин. Пациентите често изпитват замайване и халюцинации. Те могат да допринесат за неконтролирани падания, водещи до нараняване.

Друга група странични ефекти е свързана с холинолитичната природа на лекарството. Пациентите, приемащи амантадин, могат да страдат от запек и сухота в устата.

Антихолинергичният ефект също е свързан с риска от засилване на психотичното поведение при пациенти с такова предразположение.

Сериозните странични ефекти могат да включват:

  • сънливост
  • мисли за самоубийство
  • депресия
  • халюцинации
  • разрушителни действия, водещи до пристрастяване: хазарт, рискова сексуална активност, нерационално харчене
  • проблеми със самоконтрола
  • ниско кръвно налягане
  • Синдром на Стивънс-Джонсън

Амантадин - противопоказания за употреба

Основните противопоказания за прием на амантадин са:

  • тежка застойна сърдечна недостатъчност
  • кардиомиопатия
  • миокардит,​​
  • брадикардия
  • сърдечни аномалии, свързани с удължен интервалQT
  • фамилна анамнеза за вроден синдром на дълъг QT интервал
  • тежки камерни аритмии
  • употреба на лекарства, които удължават QT интервала
  • епилепсия
  • хипокалиемия
  • хипомагнезиемия
  • бременност
  • период на кърмене

Поради антихолинергичния характер на лекарството, хората, страдащи от:

трябва да бъдат особено внимателни, когато приемат амантадин
  • уголемяване на простатата
  • глаукома
  • екзогенни психози

Амантадин - индикации за прекратяване на терапията

Употребата на амантадин трябва да бъде преустановена в случай на:

  • сърцебиене
  • слаб
  • замаяност

Лекарството не трябва да се прекъсва рязко при пациенти, приемащи едновременно невролептици. Решението за прекъсване или продължаване на лечението трябва да се консултира с лекар специалист.

Амантадин - взаимодействия с други лекарства

Когато приемате амантадин, бъдете внимателни, когато приемате лекарства:

  • антихолинергици
  • антидепресанти
  • антидискриминационен
  • антихистамини
  • фенотиазинови производни

Сериозни взаимодействия на амантадин с други лекарства

Амантадин увеличава страничните ефекти на холинолитичните лекарства. Тази комбинация може да причини халюцинации и състояния на объркване.

Противопоказно е да се комбинира с лекарства, които удължават QT интервала. Взаимодействието може да доведе до сериозни сърдечни проблеми.

Стимулантите на ЦНС в комбинация с амантадин повишават риска от странични ефекти като тревожност, нервност, безсъние и сърдечни проблеми.

Триамтерен и хидрохлоротиазид могат да доведат до опасно повишаване на кръвните нива на амантадин.

Лечение с амантадин и COVID-19. Амантадин действа ли срещу коронавирус?

От време на време в медиите се появяват съобщения за ефективността на амантадин при лечение на COVID-19. Въпреки това, както се подчертава в интервю за Полската пресова агенция, началникът на отделението по инфекциозни болести в Клинична болница № 1 в Люблин проф. д-р хаб. Krzysztof Tomasiewicz, amantadine няма препоръки от организации, които позволяват употребата на лекарства в терапия.

Също така няма доказателства, че това лекарство действа и не е използвано от дълго време. Той призна, че при лечението на COVID-19 са били използвани различни лекарства от началото на епидемията, но амантадинът не е бил взет предвид. - Имахме етап, когато разглеждахме лекарства, които действат например при лечението на ХИВ или хлорохин, защото имаше основания, дори теоретични, за използването на тезинаркотици. В случая с амантадин нямаше такава основа и няма такава основа - подчерта професорът.

Проф. Tomasiewicz напомни, че употребата на лекарство, което е несъвместимо с Кратката характеристика на продукта, може да доведе до правни последици и е неприемливо.

- Да, понякога решаваме да се подложим на експериментална терапия, но преди това трябва да получим одобрението на комисията по биоетика. Правим това от началото на епидемията от COVID-19. Например, ние използваме тоцилизумаб и преди това ремдесивир, който е бил одобрен само за терапия с COVID-19 от известно време, каза той.

Той също така забеляза, че употребата на лекарства, които не помогнаха, всъщност отлага момента на прилагане на подходящите терапии.

За автораСара Яновска, магистър по фармацияДокторант на интердисциплинарни докторанти в областта на фармацевтичните и биомедицинските науки в Медицинския университет в Люблин и Института по биотехнология в Бялисток. Завършил фармацевтични изследвания в Медицинския университет в Люблин със специализация по растителна медицина. Тя придобива магистърска степен, защитавайки дисертация в областта на фармацевтичната ботаника за антиоксидантните свойства на екстракти, получени от двадесет вида мъхове. В момента в изследователската си работа той се занимава със синтеза на нови противоракови вещества и изследване на техните свойства върху ракови клетъчни линии. Две години работи като магистър фармация в открита аптека.

Още статии от този автор

Категория:

Здраве