Холинестеразите са ензимни протеини, отговорни за разграждането на невротрансмитерите, т.е. вещества, които предават информация между нервните клетки. Поради тази причина те са изключително важни за функционирането на нервната система. Токсичните свойства на бойните газове и инсектицидите се основават на блокиране на активността на холинестеразите. Тези ензими се произвеждат главно в черния дроб. Тяхната концентрация в кръвта може да показва здравето и ефективността на този орган. Каква роля играят холинестеразите в организма? Какво могат да покажат резултатите от изследване на нивото на този ензим?
Холинестеразитеса иначехолин естерази . Провежданите от тях реакции служат за дезактивиране, чрез разлагане с използване на вода, на холиновите естери. Някои от веществата, които разграждат, действат като невротрансмитери в тялото. Невротрансмитерите са химикали, които се прехвърлят от една нервна клетка в друга, за да изпращат информация.
Една от важните реакции, катализирани от холинестеразите, е разграждането на ацетилхолина до холин и оцетна киселина. Това вещество принадлежи към невротрансмитерите. Реакцията, осъществявана от холин естеразите, служи за поставяне на холинергичния неврон в състояние на покой след по-ранно активиране.
Пример за такъв процес може да бъде мускулната контракция. Причинява се от невротрансмитер, ацетилхолин, освободен в нервно-мускулния синапс. Ако има нужда от отпускане на мускул, е необходимо да се деактивира ацетилхолин. Холинестеразите, които хидролизират този невротрансмитер, са отговорни за протичането на тази реакция.
В крайна сметка, благодарение на действието на тези ензими, мускулът се отпуска. Холинът се поема от синаптичната цепнатина и се транспортира обратно до нервната клетка. Той може да бъде превърнат обратно в ацетилхолин и след това освободен в синапса, като по този начин задейства друго мускулно свиване.
Ензим, принадлежащ към групата на холинестеразите с висока специфичност за ацетилхолин е ацетилхолинестераза.
Холинестерази - разбивка
Основно има два вида холинестерази:
- ацетилхолинестерази , съкратеноБОЛКА
- бутирилхолинестерази , съкратеноBCHE
Тези два вида холинестерази се различават по своите предпочитания за реагентите, които извършват. Ацетилхолинестеразите хидролизират ацетилхолина по-бързо от другите холинови естери. Бутирилхолинестеразите, от друга страна, показват по-голяма селективност към бутирилхолин.
Ацетилхолинестеразата се локализира главно в кръвта на повърхността на червените кръвни клетки и в нервните синапси, включително нервно-мускулните.
Бутирилхолинестеразите се произвеждат в черния дроб и се намират главно в плазмата в тялото. Полуживотът на тази форма на ензим е 10-14 дни. Поради синтеза на бутирилхолинестераза в черния дроб, концентрацията на този ензим може да бъде намалена при пациенти с напреднало чернодробно заболяване.
Инхибитори на холинестеразата
Инхибиторите на холинестеразата са вещества, които имат способността да блокират тази група ензими. Химикалите от това естество са невротоксини. Това се дължи на факта, че те нарушават нервното предаване в холинергичната система. Симптомите на отравяне с инхибитори на холинестеразата са:
- слюноотделяне
- сълзене на очи
- мускулни спазми
- психични разстройства
- смърт
Инхибиторите на ацетилхолинестеразата са бойни газове като зарин, соман и табун. Популярните инсектициди, класифицирани като органофосфорни или карбаматни инсектициди, също имат този характер на действие. Директният контакт с тези вещества може да бъде животозастрашаващ.
Ацетилхолинестеразата е отговорна за отпускането на мускулите и органите след контракция, причинена от ацетилхолин, освободен в синапса. В резултат на действието на инхибиторите на ацетилхолинестеразата, ацетилхолинът не се разгражда и се натрупва в нервния синапс. Това води до постоянно, непрестанно свиване на мускулите.
Някои лекарства имат способността частично и обратимо да инхибират холинестеразите. Пример са бензодиазепините като тамазепам. Лекарствата за лечение на деменция, като донепезил и галантамин, също имат природата на инхибитори на ацетилхолинестеразата.
Инхибиторите на ацетилхолинестеразата се използват за обръщане на парализата, причинена от медицинска анестезия. Използват се също за лечение на миастения гравис, глаукома и болестта на Алцхаймер.
Холинестерази - приложение в диагностиката
Нивото на холинестеразите в организма се използва при различни видове диагностични тестове.
Нива на амниотичната течност на ацетохолинестераза по време на бременност: присъствието й може да показва малформации на плода. Показванаранявания на невралната тръба. Резултатът е индикация за по-нататъшни изследвания.
Тестване на нивото на холинестеразакато маркер за чернодробна ефективност: намалени нива на холинестераза се наблюдават при тежко увреждане на черния дроб. Тестът се използва основно за диагностициране на отравяне с пестициди и болести.
Понижаване на нивото на холинестеразите в кръвта се случва в случай на:
- цироза на черния дроб
- хепатит
- неопластично заболяване с чернодробни метастази
- при използване на хормонална контрацепция
- с недохранване
- при хронична сърдечна недостатъчност
- при остър миокарден инфаркт
Сара Яновска, магистър по фармацияДокторант на интердисциплинарни докторанти в областта на фармацевтичните и биомедицинските науки в Медицинския университет в Люблин и Института по биотехнология в Бялисток. Завършил фармацевтични изследвания в Медицинския университет в Люблин със специализация по растителна медицина. Тя придобива магистърска степен, защитавайки дисертация в областта на фармацевтичната ботаника за антиоксидантните свойства на екстракти, получени от двадесет вида мъхове. В момента в изследователската си работа той се занимава със синтеза на нови противоракови вещества и изследване на техните свойства върху ракови клетъчни линии. Две години работи като магистър фармация в открита аптека.
Прочетете повече статии от този автор