ПРОВЕРЕНО СЪДЪРЖАНИЕАвтор: Роман Удовски

Флуконазол принадлежи към групата на противогъбичните триазоли. Действа главно чрез инхибиране на цитохром Р-450-зависимото деметилиране на 14 алфа-ланостерол, който е важен елемент в биосинтеза на ергостерол в гъбичките. Натрупването на 14 алфа-метил стероли корелира с последващата загуба на ергостерол в клетъчната мембрана на гъбичките.

Показания за употреба на флуконазол

Лечение на гъбични инфекции (включително остра и повтаряща се вагинална кандидоза, баланит дрожди, кандидоза на лигавицата, генерализирана кандидоза, дерматофитоза, онихомикоза, криптококов менингит) и профилактика на рецидивиращи гъбични инфекции при пациенти с криптококов менингит (превенция с висока степен на рецидив на менингит) , предотвратяване на рецидив на кандидозен мукозит на устната кухина, фаринкса и хранопровода при HIV-инфектирани пациенти, предотвратяване на рецидив на вагинална кандидоза, предотвратяване на микоза при имунокомпрометирани пациенти.

Противопоказания за употребата на флуконазол

Свръхчувствителността към активното вещество или свързаните с него азолови съединения е противопоказание за употребата на флуконазол. От проучвания за взаимодействия с многократни дози, прилагането на терфенадин при пациенти, получаващи многократни дози флуконазол от 400 mg/ден или повече, е противопоказано.

Употребата на други лекарства, които удължават QT интервала и се метаболизират от цитохром P450 (CYP3A4 изоензим), като цизаприд, астемизол, пимозид, хинидин и еритромицин, е противопоказано при пациенти, получаващи флуконазол

.

Налични препарати

Лекарството се предлага само по рецепта под формата на:

  • орални капсули,
  • сироп
  • и инфузионен разтвор

Дозировка на флуконазол

Дозировката се определя от лекаря въз основа на диагнозата. Дневната доза трябва да се адаптира към вида и тежестта на гъбичната инфекция. Следвайте неговите препоръки. Недостатъчно дълъг период на лечение може да причини повторна поява на активна инфекция.

Странични ефекти на флуконазол

Най-често съобщаваните нежелани реакции са:

  • главоболие,
  • болки в стомаха,
  • диария,
  • гадене,
  • повръщане,
  • повишени нива на аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза, алкална фосфатаза
  • и обрив.

Взаимодействие с други лекарства и вещества

Лекарствата, съдържащи флуконазол, взаимодействат с редица други лекарства. Ето защо, кажете на Вашия лекар за всички лекарства, които приемате, включително тези, отпускани без рецепта.

  • Противопоказано е употребата на флуконазол с цизаприд, астемизол, пимозид, еритромицин, употребата на терфенадин и флуконазол в доза по-голяма или равна на 400 mg,
  • Флуконазол може да повиши плазмената концентрация на халофантрин поради инхибиторния му ефект върху CYP3A4. Едновременната употреба на флуконазол и халофантрин може да повиши риска от кардиотоксичност (удължен QT интервал, torsade de pointes). Едновременната употреба на тези лекарствени продукти трябва да се избягва,
  • Флуконазол може да повлияе на фармакокинетиката на други лекарства, метаболизирани от изоензимите CYP2D6, CYP3A4 и CYP2C9. Може да засили ефектите на алфентанил, амитриптилин и нортриптилин, целекоксиб, фентанил, метадон, НСПВС (напр. ибупрофен, флурбипрофен), саквинавир, рифабутин, теофилин и зидовудин
  • При едновременна употреба на флуконазол и варфарин, протромбиновото време се увеличава 2 пъти, вероятно поради инхибиране на метаболизма на варфарин от изоензима CYP2C9. Може да се наложи да коригирате дозата си варфарин,
  • След перорално приложение на мидазолам, флуконазол повишава концентрацията на мидазолам и ефекта на лекарството върху психомоторните функции,
  • Наблюдавани са засилени и удължени ефекти на триазолам при едновременно приложение на флуконазол и триазолам. Ако е необходима едновременната употреба на бензодиазепини и флуконазол, се препоръчва намаляване на дозите на бензодиазепините и правилно наблюдение на пациента,
  • Флуконазол инхибира метаболизма на карбамазепин. Наблюдавано е също 30% увеличение на серумните нива на карбамазепин. Съществува риск от развитие на токсичност на карбамазепин,
  • Едновременното лечение с циклофосфамид и флуконазол причинява повишаване на серумния билирубин и креатинина. Ако тези лекарства се използват едновременно, трябва да се обърне специално внимание на риска от повишаване на нивата на серумния билирубин и креатинина,
  • Рискът от миопатия и рабдомиолиза се повишава, когато флуконазол се прилага едновременно с инхибитори на HMG-CoA редуктазата, метаболизирани от CYP3A4, като аторвастатин и симвастатин, или метаболизирани от CYP2C9, като флувастатин. Акое необходимо съпътстващо лечение, пациентите трябва да бъдат наблюдавани за признаци на миопатия и рабдомиолиза, както и нивата на креатинин киназата им,
  • Флуконазол значително повишава концентрацията на циклоспорин. Тези лекарства могат да се използват едновременно, като се намали дозата на циклоспорин в зависимост от неговата концентрация,
  • Флуконазол може да повиши плазмените концентрации на еверолимус чрез инхибиране на ензима CYP3A4,
  • Флуконазол повишава плазмената концентрация на сиролимус, вероятно чрез инхибиране на метаболизма му от CYP3A4 и P-гликопротеин. Тези лекарства могат да се използват в комбинация, ако дозата на сиролимус се коригира в зависимост от концентрацията и/или ефекта на лекарството,
  • Серумните нива трябва да се следят, когато се използват едновременно с фенитоин,
  • Пациенти на продължително лечение с флуконазол и кортикостероиди трябва да бъдат наблюдавани за симптоми на надбъбречна недостатъчност след прекратяване на флуконазол,
  • Очаква се, че флуконазол може да повиши плазмените концентрации на винка алкалоидите (напр. винкристин и винбластин) и да доведе до невротоксичност.

Въздействие върху шофирането и използването на машини

Не са провеждани проучвания за ефектите на флуконазол върху способността за шофиране и работа с машини. Пациентът трябва да бъде предупреден за възможността от замаяност по време на употреба на продукта.

Бременност и кърмене

Флуконазол в стандартни дози и краткосрочни дози не трябва да се използва по време на бременност, освен ако е абсолютно необходимо. Флуконазол се екскретира в кърмата, достигайки концентрации, по-ниски от тези в серума. Кърменето не се препоръчва след прием на многократни дози флуконазол или след високи дози.

Категория:

Здраве