Пеницилинът е първият антибиотик в света. Пеницилинът има бактерициден ефект, поради което се използва за лечение на бактериални инфекции. Преди откриването на пеницилина инфекциозните заболявания причиняват смъртта и тежките усложнения на стотици милиони хора. Въвеждането на пеницилин направи революция в лечението. Проверете какво точно действие има пеницилинът, какви са антибиотиците, които съдържат пеницилин, какви са страничните ефекти и противопоказанията за употребата на пеницилин?
Пеницилин , по-специално пеницилините, е най-старата група антибиотици, произвеждани от гъбички на четката. Има естествени пеницилини, получени чрез биосинтеза (отделните препарати се различават основно по времето на действие), и полусинтетични пеницилини, качествено различни от естествените пеницилини по отношение на обхвата на действие или устойчивостта към действието на бактериалните ензими. В допълнение към естествените и полусинтетичните пеницилини, тази група пеницилини включва и β-лактамазни инхибитори, които образуват комбинирани препарати с пеницилини, благодарение на които подпомагат тяхната антибактериална активност.
Пеницилин - антибиотици, съдържащи пеницилин
| Естествени пеницилини | Полусинтетични пеницилини | Пеницилини в комбинация с β-лактамазни инхибитори |
|
- карбеницилин- кариндацилин- карфецилин- тикарцилин
- азлоцилин- мезлоцилин- пиперацилин- апалцилин
|
|
Пеницилин - действие и приложение
Пеницилинът инхибира образуването на бактериалната клетъчна стена. Това прави бактериите неспособни да се размножават и те умират. Поради факта, чепеницилинима тозиефект , е установено, чесе използвапри лечението на бактериални инфекции
1. Естествени пеницилини
Те са естествени плесенни продукти (тележка Penicillium и P. chrysogenum) и имат относително тесен антимикробен спектър. Естествените пеницилини са активни предимно срещу грам-положителни бактерии (стрептококи, стафилококи, пневмококи и анаеробни бацили) и само срещу някои грам-отрицателни бактерии. Ентерококите са резистентни към този клас антибиотици.
Показанията за употребата на прокаин бензилпеницилин са:
Пеницилинът е под формата на таблетки, прах за приготвяне на разтвор за интравенозни/интрамускулни/инфузионни инжекции.
- стрептококови инфекции (напр. ангина, тонзилит, параназални синуси, бели дробове)
- превенция на ревматичните заболявания
- носител на дифтерия, гонорея, сифилис
- при бактериален ендокардит
- при гнойни усложнения след операция
- след раждане
Бензатин бензилпеницилин има подобни показания, с уговорката, че при остри или тежки инфекции приложението му винаги трябва да бъде предшествано от лечение с бензил пеницилин.
Други естествени пеницилини са калиев бензилпеницилин и феноксиметил пеницилин (феноксиметилпеницилин).
Струва си да се знаеПеницилинови таблетки без рецепта?
Пеницилинът е антибиотик, отпускан само по лекарско предписание. Не можете да получите пеницилин таблетки или друга форма без рецепта.
2. Полусинтетични пеницилини
Полусинтетични пеницилини с тесен спектър на действие:
- изоксазолови пеницилини (oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin, nafcillin) - се използват предимно за лечение на инфекции, причинени от стафилококи, резистентни към естествени пеницилини, тъй като имат антибактериален ефект и устойчивост на стафилококи към естествените пеницилини ). Те обаче не показват антибактериална активност срещу грам-отрицателни пръчици и ентерококи
Пеницилинът, въпреки че е първият антибиотик и все още перфектен, не е ефективен антибиотик срещу всички видове микроорганизми.
Широкоспектърни полусинтетични пеницилини :
- аминопеницилини - борба със стрептококите(пневмококи и ентерококи), гонорея, коринеус, дифтерия, антракс, ентеробактерии, бледи спирохети, които причиняват сифилис и бактерии, причиняващи лаймска болест. Те са лекарствата на избор за лечение на например остър бронхит. Амоксицилин (Amoxicillinum) в момента е най-важният аминопеницилин, използван в медицината
- карбоксипеницилини, като тикарцин, са ефективни срещу, наред с други, сини маслени бактерии,Proteusи Escherichia coli
- уреидопеницилини (ациламинопеницилини) - антибактериалната активност на уреидопеницилините (азлоцилини, меслоцилини и пиперацилини) е много широка и обхваща спектъра на действие на аминопеницилините и карбоксипеницилините. Показанията за употребата им са, наред с други тежки инфекции на дихателните пътища, жлъчните пътища, пикочните пътища, менингит
- амидинопеницилини - действат основно срещу грам-отрицателни микроорганизми, включително: E. coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella и др. Тези антибиотици не се абсорбират от стомашно-чревния тракт и след употребата им бързо се развива резистентност. Може да се окаже ефективен при инфекции на пикочните пътища след парентерално приложение
3. Пеницилини в комбинация с β-лактамазни инхибитори
Пеницилините, комбинирани с β-лактамазни инхибитори са по-ефективни и имат най-широк спектър на антибактериална активност.
Струва си да се знаеПеницилин - доза
Дозировката на пеницилин зависи от конкретния вид и възраст на пациента. Например, дозата на феноксиметил пеницилин (известен като Ospen) е както следва: деца обикновено 50 000-100 000 IU / kg / ден в 2-3 дози. дивизия Юноши и възрастни - 3 000 000-4 500 000 IU / ден в 2-3 дози. дивизия И при възрастни, и при деца дневната доза на лекарството не трябва да бъде по-ниска от 25 000 IU/kg телесно тегло.
Пеницилин - плюсове и минуси
Основните предимства на пеницилините са: ниска органна токсичност, добър бактерициден ефект, добро проникване в органи и тъкани (особено при възпаление), докато недостатъците са висока чувствителност към β-лактамази (това са бактериални ензими, които разрушават връзки в антибиотичната молекула), бързо елиминиране от системата (необходимост от често дозиране), както и възможност за алергични реакции.
Лесното развитие на алергии към пеницилин е едно от най-важните ограничения при употребата им. Алергичните реакции (еритема, уртикария, треска, болки в ставите), поради своята сила, могат да бъдат много опасни и дори да доведат до анафилактичен шок и смърт на пациента. Ето защо, преди да използвате пеницилини,особено интравенозно, трябва да се правят тестове за алергия.
Пеницилин - противопоказания
Пеницилин не трябва да се използва в случай на свръхчувствителност и при пациенти, алергични към тази група лекарства.
Алергични към цефалоспорини (пациентите, алергични към цефалоспорини може също да бъдат свръхчувствителни към пеницилин - кръстосана алергия).
Прилагането на перорален пеницилин е противопоказано при пациенти със стомашно-чревни смущения, причиняващи упорита диария или повръщане поради намалена абсорбция на пеницилин.
Освен това, бъдете внимателни с пациентите:
- за бронхиална астма
- със свръхчувствителност към други лекарства
- с интервю за алергични заболявания
- с бъбречна недостатъчност
- със сърдечна недостатъчност
- приемане на диуретици или лекарства, съдържащи калий
Пеницилин и бременност
Здравейте, в момента съм на антибиотично лечение. Приемам два пеницилинови антибиотика (Calvepen 666 и Floxapen 500 mg). И двете не се предлагат в Полша - живея в Ирландия. Има вероятност да съм бременна. Могат ли пеницилиновите антибиотици от този тип да навредят на плода?
Д-р Барбара Гжехоцинска, гинеколог - акушер: Пеницилиновите антибиотици могат да се прилагат по време на бременност.
Пеницилин - странични ефекти
Нарушения на имунната система:
- суперинфекции с резистентни бактерии или дрожди
- изригвания (макулопапулозен обрив до ексфолиативен дерматит)
- кошери
- треска
- тръпки
- болки в ставите
- оток, включително оток на ларинкса, ангиоедем
- реакции, подобни на серумна болест
Съобщени са също анафилактичен шок с колапс, анафилактоидни реакции (бронхиална астма, пурпура, стомашно-чревни симптоми).
Нарушения на храносмилателната система:
- гадене
- диария
- повръщане
- усещане за пълнота в стомаха
- колит, свързан с антибиотици
- псевдомембранозен ентерит
- хепатит
- холестатична жълтеница
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
- възпалителни инфилтрати на мястото на инжектиране (ако антибиотикът се използва интрамускулно)
- стоматит
- глосит
- черен космат език
Съобщава се и за еритемамултиформен, ексфолиативен дерматит. Съобщава се за парестезия при продължителна употреба.
Нарушения на кръвта и лимфната система
- еозинофилия
- хемолитична анемия
- левкопения (намаляване на белите кръвни клетки)
- тромбоцитопения (тромбоцитопения - недостиг на кръвни тромбоцити)
- агранулоцитоза
- неутропения
- нарушения на коагулацията
Нарушения на нервната система
- невропатия (ако висока доза парентерално приложение на пеницилин)
- конвулсии (особено след високи дози или приложение на феноксиметилпеницилин при пациенти с бъбречно увреждане)
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
- нефропатия (ако пеницилинът се прилага парентерално във високи дози)
- интерстициален нефрит
Синдромът на Hoigné - е периодичен комплекс от неврологични симптоми, който се появява след случайно инжектиране на прокаин пеницилин в съда. Тези симптоми включват безпокойство, тревожност, психомоторна възбуда, повишен сърдечен ритъм, нарушение на съзнанието, главоболие, виене на свят, гадене, тахикардия, цианоза, пареза, парестезия (мравучкане и изтръпване), халюцинации.
Пеницилин - лекарствени взаимодействия
Пеницилинът е обратното на антибиотиците като тетрациклини, макролити, линкозамиди, сулфонамиди и хлорамфеникол, така че те не трябва да се използват заедно.
Антиацидите влияят негативно върху усвояването на пеницилините, те също така намаляват техния бактерициден ефект.
Нестероидните противовъзпалителни лекарства повишават концентрацията си в кръвта.
Пеницилините с широк спектър от ефекти намаляват ефективността на оралните контрацептиви, така че при едновременното приемане на двете лекарства е препоръчително да използвате алтернативни методи за контрацепция.
Струва си да се знаеИстория на пеницилин
Преди ерата на пеницилина лекарите се бореха с проблема да се борят с инфекциозните заболявания по начин, който да унищожава бактериите, но по безопасен за човешкото тяло начин. През 1928 г. Флеминг, докато отглежда бактерии в лабораторията си, открива пеницилин случайно. Подреждайки съдовете за култура, той забелязал растяща колония от плесен, която убивала бактериите. По-късно той провежда допълнителни експерименти, но няма пари да патентова веществата. Само 10 години по-късно заедно с Хауърд Уолтър Флори и Ернст Борис Чейн изолират активното вещество, а година по-късно започват да произвеждат антибиотика. В1945 г. те са удостоени с Нобелова награда. Откривателят на пеницилина Александър Флеминг умира на 11 март 1955 г. от сърдечен удар. До края на живота си той казваше: „Природата произвежда пеницилин, аз само го открих.”
Пеницилин и други антибиотици - неправилната употреба може да доведе до лекарствена резистентност
Източник: lifestyle.newseria.pl